סימבסטטין

סימבסטטין (אנגלית: Simvastatin) היא תרופה ממשפחת הסטטינים לטיפול בדיסליפידמיה (מצב המאופיין על ידי עלייה ברמות כולסטרול וטריגלצרידים בדם) והיא מבין התרופות הוותיקות בשוק.

סימבסטטין

שם IUPAC
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate
שמות מסחריים בישראל
אינג'י, סימוביל, סימבקור, סימבסטאטין, סימבקסון
נתונים כימיים
כתיב כימי	C25H38O5
מסה מולרית	418.566 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	5%
זמן מחצית חיים	שעתיים
בטיחות
מעמד חוקי	בישראל ניתנת כתרופת מרשם
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון D (אוסטרליה), קטגוריית סיכון X
מזהים
קוד ACT	C10AA01
מספר CAS	79902-63-9
PubChem	54454
ChemSpider	49179

פיתוח התרופה החל בשנת 1981 והיא יצאה לשוק התרופות (בשוודיה) בשנת 1988. בשנת 1991 אושרה לשיווק על ידי מנהל התרופות והמזון האמריקאי (FDA). התרופה מיוצרת בעזרת הפטריה Aspergillus terreus.

תרופה זאת שכיחה מאוד בשימוש בקרב אנשים הסובלים מרמות כולסטרול גבוהות בדם.

בישראל, התרופה משווקת במינונים של 10, 20, 40 ו-80 מ"ג.

מנגנון הפעולה

סימבסטטין, בדומה לכל התרופות ממשפחת הסטטין, מעכבת את האנזים HMG-CoA reductase, שהוא אנזים שמשתתף בייצור כולסטרול בגוף. עיכוב האנזים גורם לכך שפחות כולסטרול מסוג VLDL ו-LDL מיוצר בכבד. וכך נצפית ירידה ברמות כולסטרול בדם. סימבסטטין גם גורמת להפחתה ברמות טריגליצרידים בדם על ידי ירידה ברמות כולסטרול VLDL.

יעילות בהורדת רמות כולסטרול

לתרופה סימבסטטין יש השפעה על הכולסטרול הכללי בדם וכן על רמות כולסטרול מסוג LDL, HDL וכן על רמות טריגלצרידים. היעילות תלויה גם במינון התרופה.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי השכיחות, בדומה לתרופות נוספות ממשפחת הסטטינים כוללות בעיקר הפרעה באנזימי כבד וכאבי שרירים.

התוויות נגד

במקרים הבאים אין לקחת את התרופה סימבסטטין:

1. רגישות יתר לסימבסטטין או לאחד מהמרכיבים הלא פעילים בכדור - אסור לשימוש
2. מחלת כבד פעילה - אסור לשימוש
3. עלייה גבוהה ברמות תפקודי כבד (בהתייעצות עם רופא)
4. הריון - אסור לשימוש
5. הנקה - אסור לשימוש

תגובות בין תרופתיות

סימבסטטין עוברת מטאבוליזם על ידי האנזים CYP 3A4 ולכן רמות של התרופה בדם עלולות לעלות בעיקר עם נטילת תרופות המדכאות אנזים זה.

תרופות שמדכאות את האנזים CYP 3A4 כוללות את משפחת נוגדי הפטריות עם סיומת azole (בעיקר itraconazole, ketoconazole) אנטיביוטיקות ממשפחת המקרולידים (כגון אריתרומיצין, קלריתרומיצין), נוגדי פרוטאזות וחוסמי תעלות סידן (verapamil and diltiazem). יש להימנע משימוש בו זמנית בין תרופות אלו עם סימבסטטין מאחר שזה עלול להגביר את רמות סימבסטטין בדם ולגרום לרעילות.

תגובות עם מזון

יש להימנע משתיית מיץ אשכוליות במהלך הטיפול בתרופה זאת. במיץ אשכוליות קיים חומר בשם ברגמוטין, שעלול לעכב את פירוק התרופה ולכן הוא יכול להעלות את רמות התרופה בדם. מצב זה עלול להגביר לתופעות לוואי וכן לגרום לרעילות מהתרופה.

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא סימבסטטין בוויקישיתוף

סימבסטטין (באנגלית)

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.