פנילאפרין
פנילאפרין (Phenylephrine) הוא אגוניסט אלפא-1-אדרנרגי. משמש בעיקר להפחתת גודש באף, אך גם עבור הרחבת אישונים והעלאת לחץ דם.
שם IUPAC | |
---|---|
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol | |
שמות מסחריים בישראל | |
אפרין 10, אלנזה, דקספרין, קולדקס, אוטומיצין, ויברוסיל מיקרודוזר | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C9H13NO2 |
מסה מולרית | 167.205 g/mol |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 38% |
מטבוליזם | כבדי |
זמן מחצית חיים | 2.1–3.4 h |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופה ללא מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C |
דרכי מתן | אוראלי, אינטרנזלי, תוך עיני, תוך ורידי, תוך שרירי |
מזהים | |
קוד ACT | S01GA05, R01BA03, S01FB01, R01AB01, C01CA06, R01AA04 |
מספר CAS | 59-42-7 |
PubChem | 6041 |
ChemSpider | 5818 |
שימושים קליניים עריכה
פנילאפרין משמשת כתחליף לתרופה פסאודפרדרין שמכירתה אינה חוקית במדינות מסוימות כיוון ששימשה לייצור לא חוקי של מתאמפטמין, אך בישראל נמכרת במגוון תכשירים לייבוש אף (נגד נזלת, נגד שיעול), כגון אפלפי, היסטאפד, היסטאדקס, סינופד ורבות אחרות[1][2].
פנילאפרין משמש גם כחומר פעיל בתרופות שונות לטיפול בטחורים, הנגרמים על ידי צבירים גדולים של דם על פני פי הטבעת. כיוון שפנילאפרין גורם לווזוקונסטריקציה (היצרות כלי דם), כלי הדם באזור פי הטבעת מוצרים וכך מופחת הכאב שנגרם בעקבות הטחורים.
שימוש נוסף של פנילאפרין הוא עבור הרחבת אישונים בבדיקות עיניים ובניתוחי עיניים. גלאוקומה צרת-זווית היא התווית נגד לשימוש בתרופה זו.
פנילאפרין נמצא בשימוש כווזופרסור להעלאת לחץ דם בחולים לא יציבים עם תת-לחץ דם, בייחוד כזה שנגרם בעקבות הלם ספטי.
חוסר היעילות נגד גודש באף עריכה
מאז שנות ה-60 של המאה ה-20 שווקה פנילאפרין עבור הפחתת גודש, ונמכרה כתרופה אוראלית או כתרסיס לאף. והפכה המרכיב הנפוץ בתרופות הנמכרות נגד גודש באף. ב-1993 רופא בשם לסלי הנדלס פרסם מחקר בו טען כי פנילאפרין אמור היה לכווץ כלי דם ולהסיר גודש באף, אך הוא טען כי התרופה מושמדת בבטן ולכן לא מגיעה ברובה לזרם הדם, ובוודאי לא לאף. הנדלס יחד עם רופא נוסף מצא כי תזכירים של המנהל המזון והתרופות האמריקאי משנות ה-60 וה-70 מעידים כי מחקרים לגבי התרופה לא עברו ביקורת עמיתים. הם הריצו את נתוני המחקרים בתוכנת ניתוח מודרנית והגיעו למסקנה שהתרופה אינה יעילה יותר מפלצבו. הנדלס ניסה להתריע על כך בפני מנהל המזון והתרופות, אך לא קיבל תשובה[3].
בינואר 2007 פרסם אזהרה רשמית מפני השימוש בתרופות נגד גודש המכילות פסודואפדרין, פנילאפרין או אפדרין לפעוטות[4]. אחר כך גם בילדים, אך שיווק פנילאפרין לטיפול בגודש במבוגרים נמשך[5].
בעקבות מגפת הקורונה, נכנסה לתוקף חקיקה שהגדילה את כוח האדם במנהל המזון והתרופות ושינתה את הנהלים לגבי תרופות ללא מרשם. בעקבות זאת צוות של המנהל ערך סקירה וכתב דו"ח שאישר את הממצאים של הנדלס ועמיתיו, וכן ציין הטיה, לכאורה, בחלק מהנתונים משנות ה-70 שהובילו לאישור הראשוני של התרופה[3].
תופעות לוואי עריכה
תופעת הלוואי העיקרית של התרופה היא יתר לחץ דם. לפיכך, היא לא תומלץ לשימוש בחולים עם לחץ דם גבוה. תסמינים של הגדלה שפירה של הערמונית (קושי בהטלת שתן ואף אצירת שתן) יכולים להחמיר בעקבות השימוש בתרופה. תרופה זו אינה ניתנת לחולים עם היסטוריה של חרדה או התקפי בהלה, או כאלה הנוטלים תרופות נוגדות פרכוסים לאפילפסיה. האינטראקציה עם התרופה עלולה לגרום להתקפים.
השימוש בתרופה זו יכול לגרום להגברת קצב הלב (טכיקרדיה). תופעת לוואי שכיחה במתן תרופה זו דרך IV הוא רפלקס קושינג.
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ למרות הסכנה: ממשיכים למכור תרופות אסורות לפעוטות, באתר ynet, 3 בפברואר 2008
- ^ סכנה: בני נוער מתמכרים לתרופות ללא מרשם, באתר ynet, 19 בדצמבר 2011
- ^ 1 2 הניו יורק טיימס, כבר עשורים ידוע שהתרופה הזו לא עובדת. מדוע ה-FDA פסל אותה רק עכשיו?, באתר TheMarker, 19 בספטמבר 2023
- ^ TheMarker digital, ה-FDA פירסם אזהרה רשמית מפני השימוש בתרופות ללא מרשם נגד צינון ושיעול לפעוטות, באתר TheMarker, 17 בינואר 2008
- ^ סוכנויות הידיעות, מינהל המזון והתרופות האמריקאי מזהיר משימוש במאות תרופות נגד שיעול וצינון בילדים, באתר הארץ, 29 בספטמבר 2007
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.