תיאורידזין
תיאורידזין (Thioridazin) היא תרופה אנטי פסיכוטית דור ראשון ממשפחת הפנוטיאזינים. התרופה משמשת לטיפול במצבי בפסיכוזה המתלווה למניה, סכיזופרניה ודמנציה. בשנת 2005 הורדה התרופה מהמדפים מאחר שגרמה להפרעות חמורות בקצב הלב, עם זאת חלופות גנריות עדיין נמכרות.
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| מסה מולרית |
370.153741 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| בטיחות | |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
| מזהים | |
| קוד ACT |
N05AC02 |
| מספר CAS | 50-52-2 |
| PubChem | 5452 |
| ChemSpider | 5253 |
  | |
שימושי התרופה
עריכההתרופה שימשה בעיקר לטיפול בסכיזופרניה, שימוש משני של התרופה היה במצבים פסיכוטיים המתלווים לדמציה, זאת מאחר שהתרופה גורמת פחות לרעידות בהשוואה לתרופות מקבילות, ככל הנראה הודות להשפעות האנטיכולינרגיות שלה. לתרופה יש השפעה מרגיעה והיא מפחיתה תוקפנות בקרב מטופלים הנוטים להתנהגות אלימה.
תופעות לוואי
עריכהתופעת הלוואי המשמעותית ביותר, אשר בגללה הורדה התרופה מהמדפים, היא הארכת מקטע QT ובעקבות כך הפרעות קצב חמורות, כאשר השפעות התרופה תלויות מינון. תופעות לוואי נוספות הן ירידה בלחץ דם, לחץ דם תנוחתי (אורטוסטטי), שינויי פיגמנטציה בעין והתנוונות רשתית, חוסר יציבות העלולה לגרום לנפילות ושברים, ישנוניות וירידה בשורת תאי הדם הלבנים.
מנגנון פעולה
עריכהThioridazin היא תרופה חוסמת רצפטורים לדופמין Dopamin receptors)) מסוג 2D, רצפטורים פוסט סינפטיים המצויים במח ולוקחים חלק בפעילות המזולימבית שלו, כתוצאה מכך הם מפחיתים הפרשת הורמונים מההיפותלמוס וההיפופיזה.
פרמקוקינטיקה
עריכה- זמן מחצית חיים - 24 שעות
- מטבוליזם- בכבד על ידי האנזימים .P450 ,CYP2D
- אחוז התרופה הקשור לחלבונים - 95%
- משך פעילות - 4–5 ימים
היסטוריה תרופתית
עריכההיצרן NOVARTIS הוריד את התרופה מהמדפים ברחבי העולם ביוני 2005 בעקבות תופעות הלוואי הלבביות החמורות שלה.
פעילות אנטיביוטית
עריכהThioridazin נמצאה כבעלת יכולת טיפולית כנגד זנים אלימים (עמידים לתרופות) של שחפת, בנוסף לתרופה יכולת טיפולית כנגד זיהומים של זיהומי סטאף הארוס עמידים למתיצלין(MRSA) בשילוב עם תרופות ממשפחת הבטא-לקטמים. ההשערה היא שהתרופה מעכבת את שחרורו של האנזים בטא-לקטמז על ידי החיידק, אותו אנזים שאחראי לעמידות לתרופות ממשפחת הבטא-לקטמים.
