אבקוויר

תרכובת

אבקוויר (מאנגלית: Abacavir) היא תרופה אנטי-ויראלית המשמשת למניעה וטיפול באיידס ו-HIV בשיטת NRTI (משביתי רוורס טרנסקריפטאז). זנים ויראלים העמידים לזידובודין או למיבודין יהיו בדרך כלל, אך לא תמיד, רגישים לאבקוויר. כ-90% מהמטופלים בתרופה לא יסבלו מתופעות לוואי מיוחדות. תופעת הלוואי העיקרית לתרופה היא רגישות יתר שעשויה לעיתים נדירות להיות קשה ואף לגרום למוות. בדיקות גנטיות יכולות להצביע האם אדם עשוי לפתח תגובת רגישות יתר לתרופה.

אבקוויר
Abacavir.svg
המבנה הכימי של אבקוויר
שם IUPAC
(1S,4R)-4-]2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
נתונים כימיים
כתיב כימי C14H18N6O 
מסה מולרית 286.332 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית ~83%
זמן מחצית חיים 1.54 ± 0.63 שעות
הפרשה בעיקר בשתן, 16% בצואה
בטיחות
מעמד חוקי מוגדר בסל הבריאות
קטגוריית סיכון בהיריון קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C עריכת הנתון בוויקינתונים
דרכי מתן אורלי
מזהים
קוד ACT J05AF06 עריכת הנתון בוויקינתונים
מספר CAS 136470-78-5
PubChem 441300
ChemSpider 390063
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית OOjs UI icon info big.svg

התרופה נמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי. התרופה זמינה בישראל בשמות מסחריים שונים ומגיעה בדרך כלל בשילוב תרופות אנטי-ויראליות אחרות.

שימוש רפואיעריכה

אבקוויר בגלולות או בתמיסה אורלית בשילוב עם תרופות אנטי-ויראליות אחרות ניתנת לטיפול כנגד זיהום בHIV-1. אבקוויר לא תינתן לבד ללא שילוב של תרופות אנטי-ויראליות אחרות.

דרך פעולת התרופהעריכה

אבקוויר הוא אנלוג גואנוזיני, שהוא נוקליאוזיד ממשפחת הפורינים. יעד המטרה של התרופה הוא האנזים רוורס טרנסקריפטאז. לאחר שאבקוויר עובר תהליך של זירחון ומתווספות אליו 3 קבוצות זרחן, הוא מתחרה עם הנוקליאוזיד גוואנוזין בשילוב בDNA. כשהאנזים רוורס טרנסקריפטאז משלב את תוצר האבקוויר בחומר הגנטי, תהליך השעתוק מסתיים והאנזים לא מצליח להשלים את פעילותו. השלמת השעתוק הכרחית לשכפול הווירוס בגוף וכך מעכבת התרופה את ההתפשטות הווירוס ויותר מאוחר את המחלה.

פרמקוקינטיקהעריכה

אבקוויר ניתן דרך הפה ומגיע לזמינות ביולוגית גבוהה של 83%. המטבוליזם של התרופה מתבצע בעיקר דרך האנזים אלכוהול דהידרוגנאז. התרופה יכולה לחצות את מחסום דם-מוח.

היסטוריהעריכה

האבקוויר פותח בשנות ה-1980 על ידי רוברט וינס וסוזן דלוג' יחד עם מיי הואה, מדען אורח מסין, במעבדות אוניברסיטת מינסוטה התרופה אושרה על ידי FDA ב-18 בדצמבר 1998 והפכה לתרופה האנטירטרוויראלית ה-15 שאושרה בארצות הברית. תוקף הפטנט שלה בארצות הברית פג בדצמבר 2009.

קישורים חיצונייםעריכה

  מדיה וקבצים בנושא אבקוויר בוויקישיתוף

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.