אטנולול

אטנולול (באנגלית: Atenolol) היא תרופה שאושרה לשימוש רפואי בשנת 1975, דור שני של קבוצת חוסמי בטא, חוסמי קולטני בטא 1 המיועדת לטיפול בלחץ דם גבוה, תעוקת לב (אנגינה פקטוריס, כאבים בלב), הגנה מפני נזק נוסף על הלב, היפרתיארודיזם, תסמונת גמילה מאלכוהול וטיפול מונע למיגרנה.

אטנולול

נתונים כימיים
מסה מולרית	266.163043 יחידת מסה אטומית מאוחדת
בטיחות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון D
מזהים
קוד ACT	C07AB03
מספר CAS	29122-68-7
PubChem	2249
ChemSpider	2162

אטנלול לרוב אינה מומלצת כטיפול קו ראשון עבור לחץ דם גבוה, ולרוב ניתנת בשילוב עם תרופות מורידות לחץ דם נוספות או לאחר כשל טיפולי של תרופות אחרות.

מבנה מולקולות האטנולול

מנגנון פעולה

נקשרת באופן סלקטיבי לקולטני בטא 1 הנמצאים על גבי שרירים חלקים והלב. קשירת התרופה גורמת לכך שקטכולאמין, ביניהם אפינפרין אינם יכולים להקשר ולהפעיל את הקולטן, מה שמוביל לירידה בפעילות המערכת הסימפטטית, וכתוצאה אטנולול מובילה לירידה בקצב הלב, ירידה בלחץ דם, והפתחה בכוח התכווצות הלב.

כאשר ניתנת במינונים גבוהים אטנולול מהווה גם אנטגוניסט תחרותי לרצפטורי בטא 1 הנמצאים בכלי הדם ודרכי הנשימה העליונות.

אופן שימוש

אטנולול יכול להינתן במתן פומי כאשר קיימות טבליות במינונים הבאים: 25 מ"ג, 50 מ"ג, 100 מ"ג. בנוסף התרופה יכולה להינתן ישירות דרך הווריד כאשר המינון הוא 0.5 מ"ג/מ"ל.

אופן השימוש המקובל עבור מינון התחלתי הוא טבליה אחת של 50 מ"ג ביום, כאשר בהיעדר אפקט לאחר מספר שבועות ניתן להעלות מינון לטבליה אחת של 100 מ"ג ליום. עבור חולים קשישים או חולים עם מחלה כלייתית ברקע נהוג לתת מינון נמוך אף מ־25 מ"ג ליום.

אין להפסיק את השימוש בתרופה בבת אחת מאחר שהדבר מעלה את הסיכון להתקפי לב, החמרה של אנגימה, הפרעות קצב ופרפור פרוזדורים. לצורך הפסקת שימוש בתרופה זו יש לבצע תחילה ירידה הדרגתית במינון למשך כשבועיים טרם הפסקה מוחלטת.

אזהרות בשימוש

• רגישות יתר לקטכולאמינים נצפתה במהלך הגמילה.
• יש לנקוט באמצעי זהירות כאשר ניתן לחולי סוכרת וחולי עם הפרעות בתירואיד.
• יש לנקוט באמצעי זהירות במתן בהריון מאחר שהתרופה הוכחה כחוצת שלייה.
• יש להימנע ממתן אטנולול בחולי אסתמה או מחלות חסימתיות אחרות.

אינטראקציות בין תרופתיות

• קלונידין המשמש לטיפול ביתר לחץ דם או במיגרנה.
• וורפמיל, דילטיאזם וניפדיפין; משתנים
• דיסופירמיד, קינידין או אמיודרון (להפרעות בקצב הלב).
• דיגוקסין (לאי ספיקת לב), אדרנלין (ממריץ ללב).
• איבופרופן ואינדומתצין או חומרים אחרים נוגדי דלקת לא סטרואידליים (לכאב ודלקת).
• אינסולין או תרופות להורדת רמת הסוכר.
• תרופות מפחיתות גודש באף, שיעול, נזלת או תרופות אחרות להצטננות (כולל תרופות שלא דורשות מרשם רופא).
• פנותיאזינים, נוגדי דיכאון טריציקליים.

תופעות לוואי

• תופעות לוואי שכיחות :
  • עייפות (13%)
  • דופק איטי (8%)
  • ידיים ורגליים קרות (0.5- 7%)
  • שלשול (1-2%)
  • בחילה (2-3%)
  • דיכאון (3%)
  • סחרחורת (1-2%)
• תופעות לוואי נדירות:
  • אי ספיקת לב חמורה (CHF)
  • הזיות
  • כאבי ראש
  • פסיכוזות
  • פגיעה בזיכרון לטווח קצר
  • פריחה בעור
  • טרומבוציטופניה
  • מצב המדמה את מחלת הזאבת

היריון והנקה

• קטגוריה D
• ארגון רופאי הילדים האמריקאי מתנגד למתן אטנולול בנשים מניקות עקב סיכון מוגבר להיפוגליקמיה וברדיקרדיה בתינוק.

פרמקולוגיה

• ספיגה:

זמינות ביולוגית: 46-60%

תחילת ההשפעה: תוך 2–4 שעות

משך: 12-24 שעות (תפקוד כליות תקין)

זמן שיא פלזמה: 2-4 שעות

• אלימינציה:

זמן מחצית חיים: ילדים 4.6 שעות, מבוגרים 6–7 שעות, יילודים <35 שעות, מחלת כליות סופנית 15–35 שעות

• הפרשה:

צואה (50%); שתן (40-50%)

מחקרים

בעוד אטנולול נחשב לתרופה יעילה ליתר לחץ דם ותעוקת חזה, היו כמה חששות לגבי הבטיחות והיעילות שלה. מחקר שפורסם ב-Journal of the American Medical Association בשנת 2008 מצא כי אטנולול היה פחות יעיל במניעת התקפי לב מאשר חוסמי בטא אחרים כגון מטופרולול. בנוסף, כמה מחקרים העלו כי אטנולול עשוי להגביר את הסיכון לסוכרת באוכלוסיות מסוימות. עם זאת, ממצאים אלה לא חזרו על עצמם באופן עקבי במחקרים אחרים.

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא אטנולול בוויקישיתוף

• Medscape
• אטנולול, אינפומד
• נורמיטן (Normiten ), כללית
• Atenolol, NIH

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.