אמיטריפטילין
אמיטריפטילין (amitriptyline; נמכרת בישראל בשם אלטרול, אלטרולט) היא תרופה נוגדת דיכאון מקבוצת ה-TCA (נוגדי דיכאון טריציקליים)[1] משמשת לטיפול במספר הפרעות נפשיות[1]. שימושים נוספים בתרופה כוללים מניעת מיגרנות והפחתת התסמינים בפיברומיאלגיה, מעי רגיז ונדודי שינה[1][2]. מתן פומי[1].
שם IUPAC | |
---|---|
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine | |
שמות מסחריים בישראל | |
אלטרול, אלטרולט | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C20H23N |
מסה מולרית | 277.183 יחידת מסה אטומית מאוחדת |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 30-60% |
מטבוליזם | כבד (CYP2D6, CYP2C19) |
זמן מחצית חיים | 10-50 שעות |
הפרשה | שתן |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
דרכי מתן | אוראלי |
מזהים | |
קוד ATC | N06AA09 |
מספר CAS | 50-48-6 |
PubChem | 2160 |
ChemSpider | 2075 |
תופעות לוואי שכיחות כוללות: ראייה מטושטשת, פה יבש, לחץ דם נמוך בעמידה, ישנוניות ועצירות[1]. תופעות לוואי חמורות עשויות לכלול התקפים אפילפטיים, אובדנות אצל בני 25 ומטה, אצירת שתן, גלאוקומה ומספר בעיות לב[1]. אין ליטול את התרופה ביחד עם מעכבי MAO או עם התרופה ציסאפריד(אנ')[1]. אמיטריפטלין עלולה לגרום לבעיות במהלך ההריון[1][3]. נראה כי השימוש בהנקה הוא בטוח יחסית[4].
אמיטריפטילין נתגלתה בשנת 1960[5] ואושרה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) בשנת 1961[6]. התרופה מופיעה ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי[7]. זמינה כתרופה גנרית[1].
שימושים
עריכהאמיטריפטילין משמשת לטיפול בדיכאון קליני[8][9][10] ומספר מצבים רפואיים נוספים. כמה ראיות מצביעות על כך שאמיטריפטלין עשויה להיות יעילה יותר מאשר תרופות נוגדות דיכאון אחרות[11][12] כולל מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI)[13] אם כי לעיתים רחוקות היא משמשת ככזו בגלל ריבוי תופעות לוואי וכן, רעילותה הגבוהה במקרה של מינון יתר.[14] נוגדי דיכאון טריציקליים, וביניהן אמיטריפטילין, ניתנים לעיתים לאחר שלא הושג שיפור עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או אחרים[15].
נעשה גם שימוש באמיטריפטילין לטיפול במצבים הבאים: פיברומיאלגיה[2], כאב נוירופטי,[14][2] הפרעות חרדה[1], בריחת שתן[16][14], הרטבת לילה[14][17], מעי רגיז[18], מיגרנות[19], נויראלגיה פוסט הרפטית[2], כאב ראש מתחי[20], הפרעת קשב וריכוז[1] והפרעה דו־קוטבית[1].
התוויות נגד
עריכההתוויות נגד לשימוש באמיטריפטילין כוללות:[21]
- רגישות יתר לנוגדי דיכאון טריציקליים או מרכיביהם
- היסטוריה של אוטם שריר הלב
- היסטוריה של הפרעות קצב
- אי-ספיקת לב
- מחלת לב כלילית
- מאניה
- מחלת כבד קשה
- גיל שבע ומטה
- הנקה
- חולים הנוטלים מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) או נטלו אותם במהלך 14 הימים האחרונים
תופעות לוואי
עריכה- תופעות לוואי שכיחות סחרחורת, כאבי ראש ועלייה במשקל
- קוגניטיביות: הזיות ובלבול[22], (דליריום), כמו גם הפרעות במצב הרוח כמו חרדה ועצבנות
- קרדיווסקולריות (לבביות): תת-לחץ דם תנוחתי, סינוס טכיקרדיה (דופק מואץ) ותסמונת QT מוארך[23]
- מיניות: אובדן חשק מיני ואין-אונות
- שינה: נמנום, נדודי שינה וסיוטים[8][10][21][24][25][25]
מנת יתר
עריכה- ערכים מורחבים – מנת יתר של נוגדי דיכאון טריציקליים
התסמינים והטיפול במנת יתר זהים במידה רבה לאלו של טריציקליים אחרים וכוללים, בין היתר: תסמונת סרוטונין והשפעות קרדיווסקולריות קשות[26].
היסטוריה
עריכהאמיטריפטילין סונתזה לראשונה בשנת 1960 ונעשה בה שימוש רפואי החל משנת 1961 בארצות הברית והחל משנת 1962 בבריטניה, בשם Elavil (בשתי המדינות)[27][28][29].
שמות מסחריים
עריכהבישראל משווקת התרופה תחת השמות: 'אלטרול' ו'אלטרולט'[30] בעבר שווקה גם בשם 'טריפטל'.
מחקר
עריכהנחקרו השפעות התרופה על מספר הפרעות, וביניהן:
- הפרעות אכילה:[24] מעט ניסויים אקראיים מבוקרים חקרו את יעילותה של התרופה בטיפול בהפרעות אכילה. אלו לא הניבו תוצאות מעודדות[31]
- אינסומניה (נדודי שינה)[32]
- בריחת שתן: בברזיל ובאוסטרליה, אמיטריפטילין היא טיפול מקובל בבריחת שתן[16].[14]
- תסמונת הקאה מחזורית(אנ')[33]
- הפרעת קשב וריכוז/היפראקטיביות (בנוסף, אך לעיתים במקום תרופות ממריצות)[1]
ראו גם
עריכהקישורים חיצוניים
עריכההערות שוליים
עריכה- ^ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Amitriptyline Hydrochloride Monograph for Professionals, Drugs.com (באנגלית)
- ^ 1 2 3 4 R Andrew Moore, Sheena Derry, Dominic Aldington, Peter Cole, Amitriptyline for neuropathic pain in adults, The Cochrane Database of Systematic Reviews 2015, 2015-07-06 doi: 10.1002/14651858.CD008242.pub3
- ^ Australian Government Department of Health Therapeutic Goods Administration, Prescribing medicines in pregnancy database, Therapeutic Goods Administration (TGA), 2020-09-18 (באנגלית)
- ^ Amitriptyline use while Breastfeeding, Drugs.com (באנגלית)
- ^ Walter Sneader, Drug Discovery: A History, John Wiley & Sons, 2005-10-31, ISBN 978-0-470-01552-0. (באנגלית)
- ^ Peter Fangmann, Hans-Jörg Assion, Georg Juckel, Cecilio Álamo González, Half a Century of Antidepressant Drugs: On the Clinical Introduction of Monoamine Oxidase Inhibitors, Tricyclics, and Tetracyclics. Part II: Tricyclics and Tetracyclics, Journal of Clinical Psychopharmacology 28, 2008-02, עמ' 1–4 doi: 10.1097/jcp.0b013e3181627b60
- ^ World Health Organization, World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019, 2019
- ^ 1 2 DailyMed, dailymed.nlm.nih.gov
- ^ Australian medicines handbook., Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook, 2013, ISBN 978-0-9805790-9-3
- ^ 1 2 BNF 65 : British national formulary : March 2013-September 2013, 2013, ISBN 978-0-85711-084-8
- ^ Corrado Barbui, Matthew Hotopf, Amitriptyline v. the rest: still the leading antidepressant after 40 years of randomised controlled trials, The British Journal of Psychiatry 178, 2001/02, עמ' 129–144 doi: 10.1192/bjp.178.2.129
- ^ Andrea Cipriani, Toshi A Furukawa, Georgia Salanti, Anna Chaimani, Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis, Lancet (London, England) 391, 2018-04-07, עמ' 1357–1366 doi: 10.1016/S0140-6736(17)32802-7
- ^ Ian M. Anderson, Selective serotonin reuptake inhibitors versus tricyclic antidepressants: a meta-analysis of efficacy and tolerability, Journal of Affective Disorders 58, 2000-04-01, עמ' 19–36 doi: 10.1016/S0165-0327(99)00092-0
- ^ 1 2 3 4 5 Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust.
- ^ Hitchings A, Lonsdale D, Burrage D, Baker E (2015). Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. p. 50.
- ^ 1 2 Joana Pinto Carneiro, Ana Menezes, Sofia Correia Pinto, Alarme noturno e enurese: uma revisão baseada na evidência, Revista Portuguesa de Medicina Geral e Familiar 33, 2017-07, עמ' 200–208
- ^ Wayback Machine, web.archive.org, 2013-12-03
- ^ Anthony J. Viera, Steve Hoag, Joseph Shaughnessy, Management of irritable bowel syndrome, American Family Physician 66, 2002-11-15, עמ' 1867–1874
- ^ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit .Trust
- ^ Paul J. Millea, Jonathan J. Brodie, Tension-Type Headache, American Family Physician 66, 2002-09-01, עמ' 797
- ^ 1 2 Amitriptyline Tablets BP 50mg - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc), www.medicines.org.uk
- ^ Alan F. Schatzberg, Charles B. Nemeroff, The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology, American Psychiatric Pub, 2009, ISBN 978-1-58562-309-9. (באנגלית)
- ^ Antipsychotic and Antidepressant Drugs With Q-T interval Prolongation, Medscape
- ^ 1 2 Levate (amitriptyline), dosing, indications, interactions, adverse effects, and more, reference.medscape.com
- ^ 1 2 TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence, www.ebs.tga.gov.au
- ^ Mick Brown, Nick Drake: the fragile genius, The Telegraph, 25 November 2014
- ^ Thomas Fagan, Paul G. Warden, Historical Encyclopedia of School Psychology, Greenwood Publishing Group, 1996, ISBN 978-0-313-29015-2. (באנגלית)
- ^ Francisco López-Muñoz, Venkataramanujam Srinivasan, Domenico de Berardis, Cecilio Álamo, Melatonin, Neuroprotective Agents and Antidepressant Therapy, Springer, 2016-11-16, ISBN 978-81-322-2803-5. (באנגלית)
- ^ Lawrence Scahill, Christopher Kratochvil, Pediatric Psychopharmacology, Oxford University Press, USA, 2010-12-14, ISBN 978-0-19-539821-2. (באנגלית)
- ^ אלטרול - מדריך התרופות, באתר שירותי בריאות כללית
- ^ Martine F. Flament, Hany Bissada, Wendy Spettigue, Evidence-based pharmacotherapy of eating disorders, The International Journal of Neuropsychopharmacology 15, 2011-03-18, עמ' 189–207 doi: 10.1017/s1461145711000381
- ^ Wallace B. Mendelson, Thomas Roth, James Cassella, Timothy Roehrs, The treatment of chronic insomnia: drug indications, chronic use and abuse liability. Summary of a 2001 New Clinical Drug Evaluation Unit Meeting Symposium, Sleep Medicine Reviews 8, 2004-02-01, עמ' 7–17 doi: 10.1016/S1087-0792(03)00042-X
- ^ Richard G Boles, Mary R Lovett-Barr, Amy Preston, B UK Li, Treatment of cyclic vomiting syndrome with co-enzyme Q10 and amitriptyline, a retrospective study, BMC Neurology 10, 2010-01-28, עמ' 10 doi: 10.1186/1471-2377-10-10
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.