וראפאמיל
וראפאמיל (Verapamil, נמכרת גם בשמות מסחריים ורפרס,[1] קורדמיל,[2] איקקור[3]) ממשפחת חוסמי תעלות סידן היא תרופה ותיקה שיצאה לשוק בשנות ה-60, אך השימוש הגובר בה החל בסוף שנות ה-70. היא משמשת בעיקר בתחום של מחלות הקשורות למערכת כלי הדם והלב[4].
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
|
(RS)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]- (methyl)amino}-2-prop-2-ylpentanenitrile | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| Ikacor, Ikapress, Veracor, Verapress | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C27H38N2O4 |
| מסה מולרית |
454.283158 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | ספיגה מלאה אבל בשל פירוק אנזימטי, הזמינות הביולוגית במתן פומי היא עד 35%. |
| מטבוליזם | עוברת מטאבוליזם על ידי מספר אנזימים ובהם CYP1A2,2B6,2C9,3A4, P-glycoprotein |
| זמן מחצית חיים | 3-7 שעות |
| הפרשה | כלייתית (בעיקר מטאבוליטים) ו-16% מופרש בצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C |
| מזהים | |
| קוד ATC |
C08DA01 |
| מספר CAS | 52-53-9 |
| PubChem | 2520 |
| ChemSpider | 2425 |
  | |
וראפאמיל ניתנת לטיפול במגוון מצבים כולל: הפרעות קצב (פרפור על חדרי/ פרפור פרוזדורים), יתר לחץ דם ותעוקת לב (אנגינה פקטוריס). כמו כן, היא ניתנת למניעת כאב ראש מקבצי[5], אך זוהי איננה התוויה מאושרת של התרופה. שימוש מעניין נוסף לווראפאמיל הוא במחלת פיירוני, בה היא מוזרקת ישירות לנגע הצלקת בפין.[6] למרות יכולתה של וראפאמיל להוריד את לחץ הדם, כיום היא איננה נחשבת לתרופת בחירה בטיפול ביתר לחץ דם אבל היא יכולה להתאים במצבים של הפרעות קצב המלוות ביתר לחץ דם.
מנגנון הפעולה
עריכהתעלות סידן מסוג L מבוטאות בשריר החלק של כלי הדם ובשריר הלב. חוסמי תעלות סידן חוסמות את התעלות וגורמות להרחבת השריר. וראפאמיל פועלת בעיקר על הלב ובכך היא פחות יעילה בהרחבת כלי הדם. בפעילותה על הלב היא מפחיתה את מערכת ההולכה של הלב (ב-AV node) ויש לה פעילות המפחיתה את כיווץ שריר הלב (אפקט אינוטרופי שלילי) ופעילות המפחיתה את קצב הלב (אפקט כרונוטרופי שלילי).
התוויות
עריכהוראפאמיל מותווית בישראל ליתר לחץ דם, הפרעות קצב ותעוקת חזה.
התוויות נגד
עריכהאין להשתמש בתרופה במקרה של אי ספיקת לב ובמצבים שונים המאופיינים בחסימת ההולכה בלב (כגון מצבים של חסימת AV). חל איסור להשתמש בוראפאמיל כאשר קצב הדופק נמוך מ-50 פעימות לדקה, כאשר לחץ הדם הסיסטולי נמוך מ-90 ממ"כ, כאשר יש פרפור פרוזדורים הקשור לתסמונת וולף-פרקינסון-וויט, או כאשר יש אלרגיה לאחד ממרכיבי התרופה.[7]
תופעות לוואי
עריכהלוראפאמיל תופעות לואי מוכרות רבות, אך שכיחותן איננה ידועה. הרשימה כוללת: רגישות יתר, כאב ראש, נימול, רעידות, הפרעות אקסטרא-פירמידליות (דמויות פרקינסון), סחרחורת, ורטיגו, רעשים באזניים, חסם עלייתי-חדרי, דופק איטי (ברדיקרדיה), התקף-לב (אוטם שריר הלב); בצקת היקפית, כולל שוקיים או נפיחות פנים, שפתיים, צוואר; דפיקות לב (פלפיטציות), דופק מהיר, אי ספיקת לב, לחץ דם נמוך, גלי חום, בחילה, הקאה, עצירות, חסימת מעיים, עיבוי חניכיים, כאב בטן, גרד, התקרחות, חולשת שרירים, כאבי מפרקים, אין-אונות (אימפוטנציה), הגדלת שדיים בגברים, דליפת חלב מהשדיים ועליה באנזימי כבד.[7]
בנוסף, ישנן תגובות בין תרופתיות עם תרופות רבות וכן יש להימנע מאשכוליות ומוצריהן בזמן השימוש, עקב סכנה לעליית רמת התרופה בדם.[7]
קישורים חיצוניים
עריכה
הערות שוליים
עריכה- ^ מאגר התרופות - ורפרס, באתר israeldrugs.health.gov.il
- ^ מאגר התרופות - קורדמיל, באתר israeldrugs.health.gov.il
- ^ איקקור (Ikacor) - מדריך התרופות | שירותי בריאות כללית, באתר www.clalit.co.il
- ^ Singh BN et al. Verapamil: a review of its pharmacological properties and therapeutic use. Drugs. 1978 Mar;15(3):169-97
- ^ Weaver-Agostoni J. Cluster headache. Am Fam Physician. 2013 Jul 15;88(2):122-8
- ^ אבי שטיין ויורם דקל. והיה העקוב למישור? עקמת הפין. הרפואה: כרך 151(11), 2012
- ^ 1 2 3 טראסטפארם בע"מ, עלון לצרכן - קורדמיל, באתר מאגר התרופות - משרד הבריאות, 08/2023 (בעברית)
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.