==סוגי#הפניה רצפטורים[[קולטנים אדרנרגיים ==]]▼'''רצפטורים אדרנרגיים''' (באנגלית: '''Adrenergic receptor'''), או אדרנורצפטורים, הם קבוצה של [[קולטן המצומד לחלבון G|קולטנים המצומדים לחלבון G]], המשמשים להיקשרות של [[קטכולאמינים]], בייחוד [[נוראדרנלין]] ו[[אדרנלין]]. על אף העובדה כי גם [[דופמין]] הנו קטכולאמין, הרצפטורים שעליהם הוא פועל שייכים לקבוצה אחרת ולא לקבוצת הרצפטורים האדרנרגיים.
תאים רבים מבטאים את הרצפטורים הללו, והקישור של [[אגוניסט]] לרצפטורים אלו יביא לתגובה [[סימפתטית]] של מערכת העצבים. כך למשל, קצב ה[[לב]] יעלה, האישונים יתרחבו ותתבצע חלוקה מחדש של זרימת הדם לשרירי השלד לעומת איברים החיוניים פחות בתגובה זו.
ישנן שתי קבוצות עיקריות של רצפטורים אדרנרגיים: אלפא (α) ובטא (β). כל קבוצה כזו מכילה תתי קבוצות נוספות.
[[אדרנלין]] פועל הן על רצפטורים מסוג אלפא (α) והן מסוג בטא (β), ובכך הוא מביא הן להתכווצות של כלי הדם (וזוקונסטריקציה) והן להרחבתם (וזודילטציה) לאור פעולתם ההפוכה של שני תת-סוגי הרצפטורים הללו. כאשר קיימות רמות גבוהות של אדרנלין בפלזמה, יש השפעה רבה יותר לרצפטורים מקבוצה α, ועל כן התוצאה הנה התכווצות של כלי הדם. רמות נמוכות יותר בדם של אדרנלין, יביאו להשפעה גבוהה יותר של רצפטורים מקבוצה β, כלומר להתרחבות של כלי הדם.
▲==סוגי רצפטורים אדרנרגיים==
===רצפטורים אדרנרגיים אלפא===
הרצפטורים מקבוצה α כוללים רצפטור מסוג α1 ורצפטור מסוג α2. הרצפטור α1 פועל באופן שבו כתוצאה ממתווכים שניוניים בתא – [[מסלול אינוזיטול טריפוספט]] (IP3) ודיאציל גליצרול (DAG) – יש עלייה ברמות ה[[סידן]] התוך תאי המובילה להתכווצות של תאי [[שריר חלק]], ועקב כך להתכווצות של כלי הדם, לאור העובדה כי כלי הדם עטופים בשכבת תאי שריר חלק. הרצפטור α2, לעומת זאת, פועל בדרך של הפחתת פעילות [[cAMP]] בתא, המביא גם הוא להתכווצות תאי שריר חלק. התרופה [[פנילאפרין]] היא אגוניסט סלקטיבי של רצפטורים מקבוצה זו.
==== α1 ====
רצפטורים מקבוצה זו הנם חלק ממשפחת הרצפטורים המצומדים לחלבוני G. כאשר רצפטורים אלו מופעלים יש שפעול של [[פוספוליפאז C]], אשר מבקע פוספטידיל אינוזיטול 4,5 ביפוספט (PIP2), שבתורו מעלה רמות אינוזיטול טריפוספט ודיאצילגיליצרול. אלו נקשרים לתעלות סידן באיזור הסרקופלזמה בתא וגורמים בכך לעלייה ברמות הסידן התוך-תאי, שמביאות לשינוי המבוקש – כיווץ השריר החלק.
רצפטורים אלו פועלים בעיקר על כיווץ השריר החלק, ובאמצעותם כיווץ של כלי דם שונים בעור, במערכת העיכול, בכליה ובמוח, ב[[רחם]], בצינור הזרע, בשערות, בסוגר שלפוחית השתן, בסימפונונים שבריאות ובגוף הריסני בעין. משום כך, גברים הסובלים מ[[הגדלה שפירה של הערמונית]] מקבלים טיפול תרופתי הכולל מתן אנטגוניסטים לרצפטורים אלו, על מנת להקל על מתן השתן ומניעת כיווץ השריר החלק, ומשום כך אגוניסטים של רצפטורים אלו מביאים להרחבת האישון.
פעולות נוספות של רצפטורים אלו כוללות גליקוגנוליזה, [[גולקונאוגנזה]], הפרשת זיעה וספיגה מחדש של נתרן באבובית הכליה.
אגוניסטים לרצפטורים מקבוצה זו כוללים את הבאים: [[נוראדרנלין]], [[אדרנלין]], פנילאפרין, מתוקסאמין, איזופרנלין ועוד. אנטגוניסטים לקבוצה זו כוללים הן תרופות מקבוצת [[חוסמי אלפא]], כגון פרזוצין, פנוקסיבנזאמין, טמסולוסין, טרזוצין ופנטולאמין, והן תרופות מקבוצת ה[[טריציקליים]] (נוגדי דיכאון) כגון אמיטריפטילין, קלומיפרמין ודוקספין.
==== α2 ====
רצפטורים מקבוצה זו פועלים באופן כללי על ידי הרפיה של שריר הלב, פעולה מעורבת על כלי דם ושריר חלק ועיכוב הפרשת [[מוליך עצבי|מוליכים עצביים]] במשוב שלילי. להלן חלק מתפקידם:
* מניעת שחרור [[אינסולין]] על ידי הלבלב
* עידוד הפרשת [[גלוקגון]] מהלבלב
* כיווץ סוגרים של מערכת העיכול
* מנגנון של משוב שלילי בסינפסות עצביות, שמפחית שחרור של נוראדרנלין במערכת העצבים המרכזית
* עליה בהתלכדות [[טסיות]].
אגוניסטים לרצפטורים מקבוצה זו כוללים את הבאים: אפינפרין, נוראפינפרין, איזופרנלין וכן התרופות: קלונידין, קסילזין, רומפידין, דקסדטומידין, מדטומידין, גואנאפצין ועוד. אנטגוניסטים לרצפטורים מקבוצה זו כוללים את הבאים: פנטולאמין, יוהמיבין, אידזוקסאן ואטיפמזול.
==רצפטורים אדרנרגיים בטא==
הרצפטורים מקבוצה β כוללים את תת-הסוגים β1,{{כ}} β2 ו-β3. שלושת הרצפטורים הללו פועלים במסלול של [[אדניליל ציקלאז]], אגוניסט הנקשר לרצפטורים אלו ומביא לעלייה בריכוז התוך-תאי של המתווך השניוני הקרוי cAMP. בכך אחראים רצפטורים אלו להתכווצות שריר הלב, הרפיה של שריר חלק, ו[[גליקוגנוליזה]]. התרופה איזופרנלין היא אגוניסט סלקטיבי של רצפטורים מקבוצה זו.
==== β1 ====
רצפטורים מקבוצה זו אחראים באופן עיקרי על הגברת כיווץ שריר הלב. פעולותיהם הן:
* עלייה בתפוקת הלב, על ידי העלאת קצב הלב (אפקט כרונוטרופי חיובי), העלאת קצב ההולכה החשמלי, ועלייה בכיווץ
* העלאת הפרשת [[רנין]] מתאים שליד ה[[פקעית|פקעיות]] (ג'וקסטא-גלומרוליים) בכליה
* העלאת הפרשת ההורמון [[גרלין]] בקיבה.
אגוניסטים לקבוצה זו כוללים איזופרנלין, אפינפרין ונוראפינפרין והתרופה [[דובוטמין]]. אנטגוניסטים לקבוצה זו כוללים [[חוסמי בטא]] מסוג מטופרולול, אטנולול.
==== β2 ====
רצפטורים אלו אחראים בעיקר על הרפיה של שריר חלק. פעולותיהם הן:
* הרפיית שריר חלק בסימפונות שבריאות ובמערכת העיכול
* הרפיה של סימפונונים. לכן, ב[[אסתמה]] התרופות המקובלות בעת התקף כוללות אגוניסטים לרצפטור זה, כגון ונטולין.
* [[ליפוליזה]] (פירוק שומנים) בתאי שומן
* פעולות [[אנאבוליזם|אנאבוליות]] בתאי השריר
* הרפיה של שריר הרחם
* הרפיה של שריר השלפוחית (דטרוסור)
* הרחבת עורקים המזינים את שרירי השלד
* גליקוגנוליזה וגלוקונאוגנזה
* גירוי להפרשת אינסולין
* עיבוי הפרשות של בלוטות רוק
* מניעת שחרור היסטמין מ[[תא פיטום|תאי פיטום]]
* עלייה בהפרשת רנין מהכליות
אגוניסטים לקבוצה זו של רצפטורים כוללים: איזופרנלין, אפינפרין ונוראפינפרין, סלבוטמול, ביטולטרול, פורמוטרול ולבלבוטרול. אנטגוניסטים לקבוצה זו של רצפטורים כוללים פרופרנולול ובוטוקסמין.
{{אזהרה רפואית}}
[[קטגוריה:חלבונים]]
[[en:Adrenergic receptor]]
[[ar:مستقبلات أدرينالية]]
[[cs:Adrenergní receptor]]
[[de:Adrenozeptor]]
[[es:Receptor adrenérgico]]
[[fi:Adrenerginen reseptori]]
[[fr:Récepteur adrénergique]]
[[it:Recettore adrenergico]]
[[ja:アドレナリン受容体]]
[[pl:Receptory adrenergiczne]]
[[pt:Receptores alfa]]
[[ru:Адренорецепторы]]
[[sr:Adrenergički receptor]]
[[sv:Adrenerga receptorer]]
| 