הבדלים בין גרסאות בדף "סולפונאמיד"

נוספו 60 בתים ,  לפני 6 שנים
אין תקציר עריכה
סולפונאמידים (Sulfonamides) הינם משפחההמשפחה הראשונה של אנטביוטיקות, פרוטסיל אדום האנטביוטיקה הראשונה התגלתה ב 1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
 
הסולפונאמידים בעלי מבנה דומה ל ρ-aminobenzoic acid או PABA.
פרוטסיל אדום האנטביוטיקה הראשונה התגלתה ב 1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתם של הפניצילינים אשר היו אם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ויעילות גובה יותר.
 
הסולפונאמידים בעלי מבנה דומה ל ρ-aminobenzoic acid או PABA. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתם של הפניצילינים אשר היו אםעם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ויעילותובעלי יעילות גובה יותר.
 
== מנגנון פעולה ==
הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה DNA בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחיביםוחייבים לסנתז חומצות פאוליות בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה dihydropteroate synthase.
 
בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה dihydropteroate synthase.
הסולפונאמידים פועלים גם נגד גרם חיוביים וגם גרם שליליים.
[[File:Sulfa folate.svg|thumb|upright=1.6|left|Structural similarity between sulfonamide (left) and PABA (center) is the basis for the inhibitory activity of sulfa drugs on dihydrofolate (right) biosynthesis]]
== עמידות ==
מידיותעמידיות יכולות להתפתח עקב מוטציות אשר יכולות לגרום:
* יצור יתר של PABA
* יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פואלית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
== פרמקוקנטיקה ==
התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, זמינות ביולוגית של התרופה הוא בין 70%-100% נפח פיזור גבוהה עובר את מחסום דם-מוח.
 
עוברהסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי ומופרשותאשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה
 
==תופעות לוואי ==
הסולפואנידים יכולים לגרום למגוון רחב של תגובות לא נעימים, כולל הפרעות בדרכי השתן, הפרעות המופיטיותהמופוייטיות, פורפיריה, ותגובות של רגישות יתר.
 
כאשר נעשה שימוש במינונים גדולים, הם עלולים לגרום לתגובה אלרגית חזקה דוגמא לשתי התופעות החמורות ביותר הם תסמונת סטיבנס, ג'ונסון נקרוזי( Stevens–Johnson syndrome) ו toxic epidermal necrolysis
[[File:Stevens-johnson-syndrome.jpg|150px|thumb|right|Patient suffering from [[Stevens–Johnson syndrome]]]]