הבדלים בין גרסאות בדף "סולפונאמיד"

נוספו 204 בתים ,  לפני 6 שנים
אין תקציר עריכה
{{בעבודה אקדמית|מוסד=הפקולטה לרפואה בצפת|קורס=פרמקולוגיה|יעד=30 בבנובמבר 2013}}
'''סולפונאמידים''' (Sulfonamides) הינםהם המשפחה הראשונהמשפחה של תרופות [[אנטיביוטיקה|אנטביוטיקותאנטיביוטיות]].
 
המולקולה [[פרוטסילפרונטסיל]] אדוםהיא האנטביוטיקההסולפונאמיד הראשונה התגלתה בשנתגלתה 1935ב1935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
 
הסולפונאמידים בעליהם מולקולות בעלות מבנה דומה ללזה של [[ρpara-aminobenzoic acid]] או בקיצור [[PABA]]. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתו של ה[[פניצילין]] אשר היה עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעל יעילות גובה יותר.
 
== מנגנון פעולה ==
הסולפונאמידים מעכבים את האנזים [[dihydropteroate synthase]], בתאים פרימיטיבים, כגון חיידקים, ופוגעים ביכולת הסינתזה של [[חומצה פולית]]. בניגוד לחיידקים, בני אדם מקבלים [[חומצה פולית]] מהמזון, ולכן והתרופה סלקטיבית לחיידקים שאינם מסוגלים להשתמש ב[[פורינים]] ממקור חיצוני וחייבים לסנתז [[חומצה פולית]] בעצמם
הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה [[DNA]] בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחייבים לסנתז חומצות פאוליות בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה [[dihydropteroate synthase]].
 
הסולפונאמידים פועלים גם נגד חיידקים גרם חיוביים וגם גרםחיובי שלילייםושלילי.
[[קובץ:Sulfa folate.svg|ממוזער|upright=1.6|שמאל|Structural similarity between sulfonamide (left) and PABA (center) is the basis for the inhibitory activity of sulfa drugs on dihydrofolate (right) biosynthesis]]
== עמידות ==
עמידיותעמידות יכולותשל חיידקים יכולה להתפתח עקב מוטציות אשר יכולות לגרוםשגורמות:
* יצור יתר של PABA
* יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פואליתפולית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
* הורדת החדירות הממברנה לסולפונאמידים
 
== פרמקוקנטיקה ==
התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, [[זמינות ביולוגית]] של התרופה הואהיא בין 70%-100%, נפחונפח פיזור גבוההגבוה והוא עובר את [[מחסום דם-מוח]].
 
הסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי אשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה
40

עריכות