הבדלים בין גרסאות בדף "סולפונאמיד"

הוסרו 204 בתים ,  לפני 6 שנים
מ
בעבודה אקדמית, נא לא להתערב בתוכן
מ (בעבודה אקדמית, נא לא להתערב בתוכן)
{{בעבודה אקדמית|מוסד=הפקולטה לרפואה בצפת|קורס=פרמקולוגיה|יעד=30 בבנובמבר 2013}}
'''סולפונאמידים''' (Sulfonamides) הםהינם משפחההמשפחה שלהראשונה תרופותשל [[אנטיביוטיותאנטיביוטיקה|אנטביוטיקות]].
 
המולקולה [[פרונטסילפרוטסיל]] היאאדום הסולפונאמידהאנטביוטיקה הראשונה שנתגלתההתגלתה ב ב19351935 בזמן שניסו למצוא צבע אדום.
 
הסולפונאמידים הם מולקולות בעלותבעלי מבנה דומה לזה שלל [[paraρ-aminobenzoic acid]] או בקיצור [[PABA]]. הסולפונאמידים היו בשימוש נרחב עד להופעתו של ה[[פניצילין]] אשר היה עם תופעות טוקסיות נמוכות יחסית לסולפונאמידים ובעל יעילות גובה יותר.
 
== מנגנון פעולה ==
הסולפונאמידים פוגעים בסינתזה של ה [[DNA]] בתאים פרימיטיבים אשר אנים יכולים להשתמש בפורינים ממקור חיצוני וחייבים לסנתז חומצות פאוליות בגלל שלסולפונאמידים מבנה דומה לPABA הם מעקבים את ה [[dihydropteroate synthase]].
הסולפונאמידים מעכבים את האנזים [[dihydropteroate synthase]], בתאים פרימיטיבים, כגון חיידקים, ופוגעים ביכולת הסינתזה של [[חומצה פולית]]. בניגוד לחיידקים, בני אדם מקבלים [[חומצה פולית]] מהמזון, ולכן והתרופה סלקטיבית לחיידקים שאינם מסוגלים להשתמש ב[[פורינים]] ממקור חיצוני וחייבים לסנתז [[חומצה פולית]] בעצמם
 
הסולפונאמידים פועלים גם נגד חיידקים גרם חיוביחיוביים וגם גרם ושלילישליליים.
[[קובץ:Sulfa folate.svg|ממוזער|upright=1.6|שמאל|Structural similarity between sulfonamide (left) and PABA (center) is the basis for the inhibitory activity of sulfa drugs on dihydrofolate (right) biosynthesis]]
== עמידות ==
עמידותעמידיות של חיידקים יכולהיכולות להתפתח עקב מוטציות שגורמותאשר יכולות לגרום:
* יצור יתר של PABA
* יצירה של אנזים שמסנתז לחומצה פוליתפואלית בעל זיקה נמוכה לסולפונאמידים
* הורדת החדירות הממברנה לסולפונאמידים
 
== פרמקוקנטיקה ==
התרופה נספגת בצורה יעילה במערכת בעיכול, [[זמינות ביולוגית]] של התרופה היאהוא בין 70%-100%, ונפחנפח פיזור גבוה והואגבוהה עובר את [[מחסום דם-מוח]].
 
הסולפונאמידים עוברים מטבוליזם בכבד לחומר לא אקטיבי אשר מופרשות בכליות, המקרה של כשל כליתי יש צורך בהורדת המינונין של התרופה