פתיחת התפריט הראשי

שינויים

 
== מנגנון הפעולה ==
מרבית התרופות ממשפחת ה- NSAIDS פועלות כמעכבות לא ספציפיות של האנזים ציקלואוקסיגנאז (COX) (כלומר מעכבות הן את הפעילות של COX-1 והן את הפעילות של COX-2). אנזים זה מזרז ייצור של פרוסטגלנדינים ותרומבוקסאן מחומצה ארכידונית. פרוסטגלנדינים פועלים (בין היתר) כמולקולות מתווכות בתהליך של [[דלקת]].{{ש}}
אנזים זה מזרז ייצור של פרוסטגלנדינים ותרומבוקסאן מחומצה ארכידונית. פרוסטגלנדינים פועלים (בין היתר) כמולקולות מתווכות בתהליך של [[דלקת]].
האנזים COX-1 מבוטא באופן קונסטיטוטיבי ברגולציה של תהליכים פיזיולוגיים רבים. אחד מאלו הוא שמירת מעטה הקיבה- באופן בו פרוסטגלנדינים שומרים על המוקוזה של הקיבה מהחומציות המופרשת על ידה.
 
האנזים COX-2 התגלה בשנת 1991 על ידי דניאל סימונס – זהו אנזים פקולטטיבי, המבוטא במצבי דלקת, וחסימתו היא זו אשר מייצרת את האפקט הרצוי של התרופה.
האנזים '''COX-1''' מבוטא באופן קונסטיטוטיבי ברגולציה של תהליכים פיזיולוגיים רבים. אחד מאלו הוא שמירת מעטה הקיבה- באופן בו פרוסטגלנדינים שומרים על המוקוזה של הקיבה מהחומציות המופרשת על ידה.{{ש}}
כאשר משתמשים בתרופות ממשפחת ה- NSAIDS אשר חוסמות הן את COX-1 והן את COX-2 (כגון אספירין, איבופרופן, נפרוקסן) יש ירידה ברמות הפרוסטגלנדינים בקיבה וזה עלול להביא ליצירת כיב בקיבה (או בתריסריון) ולדימום כתוצאה מכך.
האנזים '''COX-2''' התגלה בשנת 1991 על ידי דניאל סימונס – זהו אנזים פקולטטיבי, המבוטא במצבי דלקת, וחסימתו היא זו אשר מייצרת את האפקט הרצוי של התרופה.
הגילוי של האנזים COX-2 הביא למחקר ולפיתוח של תרופות אשר חוסמות באופן בררני את האנזים הזה בלבד ועל ידי כך לא מביאות לבעיות בקיבה אשר מאפיינות את ה- NSAIDS הישנים יותר. עם זאת, בשנים האחרונות קיימים חילוקי דעות באשר להשפעתן של תרופות מקבוצה זו בכל הקשור לעליה בסיכון למחלות קרדיוווסקולריות- חלק מהתרופות ממשפחת ה- COX-2 בהן נמצא עליה בסיכון כאמור, כגון rofecoxib (ויוקס) הופסקו לשיווק.
 
[[אצטמינופן]] (אקמול) איננה נחשבת תרופה השייכת למשפחת ה- NSAIDS, אף על פי שהיא פועלת להורדת חום וכאב על ידי חסימת האנזים COX-2 בעיקר במערכת העצבים המרכזית. זאת מאחר שלאקמול יש השפעה קטנה מאוד יחסית מבחינת תכונות אנטי-דלקתיות.
כאשר משתמשים בתרופות ממשפחת ה- NSAIDS אשר חוסמות הן את COX-1 והן את COX-2 (כגון אספירין, איבופרופן, נפרוקסן) יש ירידה ברמות הפרוסטגלנדינים בקיבה, וזהתהליך עלולהעלול להביא ליצירת כיב בקיבה (או בתריסריון) ולדימום כתוצאה מכך.
הגילוי של האנזים COX-2 הביא למחקר ולפיתוח של תרופות אשר חוסמות באופן בררני את האנזים הזה בלבד ועל ידי כך לא מביאות לבעיות בקיבה אשר מאפיינות את ה- NSAIDS הישנים יותר. עם זאת, בשנים האחרונות קיימים חילוקי דעות באשר להשפעתן של תרופות מקבוצה זו בכל הקשור לעליה בסיכון למחלות קרדיוווסקולריות- חלק מהתרופות ממשפחת ה- COX-2 בהן נמצא עליה בסיכון כאמור, כגון rofecoxib (ויוקס) הופסקו לשיווק.
[[אצטמינופן]] (אקמול) איננה נחשבת תרופה השייכת למשפחת ה- NSAIDS, אף על פי שהיא פועלת להורדת חום וכאב על ידי חסימת האנזים COX-2 בעיקר במערכת העצבים המרכזית. זאת מאחר שלאקמול יש השפעה קטנה מאוד יחסית מבחינת תכונות אנטי-דלקתיות.
מלבד פעילות זו של NSAIDS על האנזים COX, התרופות משמשות גם למניעת כאב חריף הנגרם בשל מחלת הגאוט, מאחר שהן מונעות פגוציטוזה של urate crystal.
 
'''הורדת חום''': תרופות ממשפחת ה- NSAIDS הן בעלות תכונות להורדת חום ועל כן ניתן להשתמש בהן כאמצעי להורדת חום. חום נגרם בשל עליות רמות של פרוסטגלנדין E2, שגורם לעליה בקצב היריה של נוירונים בהיפותלמוס אשר מבקרים את תהליך התרמו -רגולציה.
 
== סוגי תרופות שונים ממשפחת ה- NSAIDS ==
36,210

עריכות