נוגדי דלקת שאינם סטרואידים – הבדלי גרסאות
תוכן שנמחק תוכן שנוסף
←מנגנון הפעולה: עריכה |
←מנגנון הפעולה: עריכה |
||
שורה 87:
מרבית התרופות ממשפחת ה- NSAIDS פועלות כמעכבות לא ספציפיות של האנזים ציקלואוקסיגנאז (COX) (כלומר מעכבות הן את הפעילות של COX-1 והן את הפעילות של COX-2).{{ש}}
אנזים זה מזרז ייצור של פרוסטגלנדינים ותרומבוקסאן מחומצה ארכידונית. פרוסטגלנדינים פועלים (בין היתר) כמולקולות מתווכות בתהליך של [[דלקת]].
האנזים '''COX-1''' מבוטא באופן קונסטיטוטיבי ברגולציה של תהליכים פיזיולוגיים רבים. אחד מאלו הוא שמירת מעטה הקיבה- באופן בו פרוסטגלנדינים שומרים על המוקוזה של הקיבה מהחומציות המופרשת על ידה.{{ש}}
האנזים '''COX-2''' התגלה בשנת 1991 על ידי דניאל סימונס – זהו אנזים פקולטטיבי, המבוטא במצבי דלקת, וחסימתו היא זו אשר מייצרת את האפקט הרצוי של התרופה. הגילוי של האנזים COX-2 הביא למחקר ולפיתוח של תרופות אשר חוסמות באופן בררני את האנזים הזה בלבד ועל ידי כך לא מביאות לבעיות בקיבה אשר מאפיינות את ה- NSAIDS הישנים יותר. עם זאת, בשנים האחרונות קיימים חילוקי דעות באשר להשפעתן של תרופות מקבוצה זו בכל הקשור לעליה בסיכון למחלות קרדיוווסקולריות- חלק מהתרופות ממשפחת ה- COX-2 בהן נמצא עליה בסיכון כאמור, כגון rofecoxib (ויוקס) הופסקו לשיווק. ▼
כאשר משתמשים בתרופות ממשפחת ה- NSAIDS אשר חוסמות הן את COX-1 והן את COX-2 (כגון אספירין, איבופרופן, נפרוקסן) יש ירידה ברמות הפרוסטגלנדינים בקיבה, תהליך העלול להביא ליצירת כיב בקיבה (או בתריסריון) ולדימום כתוצאה מכך.
שורה 93 ⟵ 97:
[[אצטמינופן]] (אקמול) איננה נחשבת תרופה השייכת למשפחת ה- NSAIDS, אף על פי שהיא פועלת להורדת חום וכאב על ידי חסימת האנזים COX-2 בעיקר במערכת העצבים המרכזית. זאת מאחר שלאקמול יש השפעה קטנה מאוד יחסית מבחינת תכונות אנטי-דלקתיות.
מלבד פעילות זו של NSAIDS על האנזים COX, התרופות משמשות גם למניעת כאב חריף הנגרם בשל מחלת הגאוט, מאחר שהן מונעות פגוציטוזה של urate crystal.
▲האנזים '''COX-1''' מבוטא באופן קונסטיטוטיבי ברגולציה של תהליכים פיזיולוגיים רבים. אחד מאלו הוא שמירת מעטה הקיבה- באופן בו פרוסטגלנדינים שומרים על המוקוזה של הקיבה מהחומציות המופרשת על ידה.{{ש}}
▲האנזים '''COX-2''' התגלה בשנת 1991 על ידי דניאל סימונס – זהו אנזים פקולטטיבי, המבוטא במצבי דלקת, וחסימתו היא זו אשר מייצרת את האפקט הרצוי של התרופה. הגילוי של האנזים COX-2 הביא למחקר ולפיתוח של תרופות אשר חוסמות באופן בררני את האנזים הזה בלבד ועל ידי כך לא מביאות לבעיות בקיבה אשר מאפיינות את ה- NSAIDS הישנים יותר. עם זאת, בשנים האחרונות קיימים חילוקי דעות באשר להשפעתן של תרופות מקבוצה זו בכל הקשור לעליה בסיכון למחלות קרדיוווסקולריות- חלק מהתרופות ממשפחת ה- COX-2 בהן נמצא עליה בסיכון כאמור, כגון rofecoxib (ויוקס) הופסקו לשיווק.
== סוגי תרופות שונים ממשפחת ה- NSAIDS ==
| |||