זמינות ביולוגית – הבדלי גרסאות
תוכן שנמחק תוכן שנוסף
אין תקציר עריכה |
אין תקציר עריכה |
||
שורה 3:
על פי ההגדרה, הזמינות הביולוגית של תרופה שניתנת בהזרקה תוך-ורידית היא 100%. לעומת זאת, תרופה שתינתן בדרכים אחרות, למשל - דרך הפה - הזמינות הביולוגית שלה תרד, הן בגלל ספיגה לא מלאה של התרופה, הן בשל נוכחות אנזימים במערכת העיכול שמפרקים את התרופה עוד לפני שהיא מגיעה למחזור הדם, הן בשל אינטרקציה עם מזון במערכת העיכול והן בגלל [[אפקט המעבר הראשון]].
ערך הזמינות הביולוגית לא מעיד על הפוטנטיות של התרופה ועל עוצמתה. תרופות יכולות להיות תרופות עם פוטנטיות גבוהה אבל עם זמינות ביולוגית נמוכה, לדוגמא [[דביגטראן|דביגטרן]] שהוא תרופה נוגדת קרישה היא בעלת זמינות ביולוגית של 3-7% בלבד, כלומר מעט מאוד מהתרופה נספג דרך מערכת העיכול ועדיין קיימת השפעה פרמקולוגית של התרופה במינונים שניתנו.
תרופות מסויימות הן בעלי זמינות ביולוגית פומית כמעט זהה לזמינות ביולוגית במתן תוך-ורידי, מה שמעיד על ספיגה מלאה של התרופה. דוגמאות לכן הן תרופות אנטיביוטיקה ממשפחת הקווינולונים כגון אופלוקסצין (ofloxacin) שיש לה זמינות ביולוגית גבוהה (98%).
מתן של תרופות בדרכים אחרות גם קשור בזמינות ביולוגית נמוכה יותר. לדוגמא: זמינות של rotigotine (תרופה לטיפול ב[[מחלת פרקינסון|פרקינסון]]) כהיא ניתנת באמצעות מדבקה עורית, היא 37%. זה משום שעל מנת שהתרופה תגיע למחזור הדם היא צריכה לעבור דרך שכבות העור, מתן שאיננו אופטימלי. למרות הזמינות הביולוגית הנמוכה, התרופה עומדת ביעילותה.
זמינות ביולוגית היא אחד הכלים החיוניים ב[[פרמקוקינטיקה]], והיא מסייעת לקבוע את המנה המומלצת לנטילתה של תרופה מסויימת ובכך משפרת את יעילות מהטיפול התרופתי וגם יכולה לסייע במניעת [[רעילות]] של תרופה מסויימת למשתמש עקב נטילת מינון גבוה.
שורה 23:
#מזון - משפיע על ספיגת התרופה. יש תרופות שנטילתן על קיבה ריקה מעלה את הזמינות הביולוגית ויש תרופות שנטילתן על קיבה מלאה מעלה את הזמינות הביולוגית.
# קצב פינוי בקיבה - רלוונטי בעיקר לתרופות שנספגות מהקיבה. ככל שקצב פינוי הקיבה יהיה מהיר יותר, כך תהיה ספיגה נמוכה יותר וכתוצאה מכך זמינות ביולוגית נמוכה יותר.
#אינטראקציות עם תרופות אחרות. לדוגמא וראפאמיל עלול להעלות את הרמות של [[דביגטראן|דביגטרן]] בדם ולהעלות את הזמינות הביולוגית ע"י עיכוב של אנזימי P-gp במערכת העיכול.
#אינטרקציות עם מזון - הזמינות הביולוגית של מלחי ברזל (כגון Ferrous sulfate) היא נמוכה ועומדת על 10%. אם נותנים אותה עם מזון [[חלב|חלבי]] הספיגה יכולה לרדת עד 0% בגלל שהברזל יוצר קומפלקס עם החלב שמונע מהברזל להיספג. דוגמא נוספת לאינטרקציה עם מזון כוללת תרופות שיש להן אינטרקציה עם מיץ אשכוליות. מיץ אשכוליות מכיל מרכיבים שמעכבים פעילות של אנזימים במעי, כתוצאה מכך הזמינות הביולוגית של התרופות כגון [[סימבסטטין]] עולה, דבר שעלול להיות מסוכן ולהוביל לעלייה בסיכון לתופעות לוואי.
#מחלות במערכת העיכול: מחלות מעי דלקתיות כגון [[מחלת קרוהן]] ומצבים של גסטרופארזיס על רקע סוכרת, קשורים בספיגה נמוכה יותר של מזון וגם של תרופות. גם מחלות דלקתיות אחרות קשורות בספיגה נמוכה יותר של תרופות וכתוצאה מכך הזמינות הביולוגית פוחתת.
| |||