זמינות ביולוגית – הבדלי גרסאות

תוכן שנמחק תוכן שנוסף
הגהה
תגיות: עריכה ממכשיר נייד עריכה דרך האתר הנייד
מ הגהה
שורה 1:
'''זמינות ביולוגית''' (ב[[אנגלית]]: '''Bioavailability''') הוא מונח מתחום ה[[פרמקולוגיה]] אשר מבטא את היחס באחוזים בין כמות התרופה שניטלת לבין הכמות מתוכה שמגיעה למחזורל[[מחזור הדם]].
 
על פי ההגדרה, הזמינות הביולוגית של תרופה שניתנת בהזרקה תוך-ורידית היא 100%. לעומת זאת, הזמינות הביולוגית של תרופה שתינתן בדרכים אחרות, למשל דרך הפה נמוכה מ-100%, הן בגלל ספיגה החלקית של התרופה ב[[מערכת העיכול]], הן בשל נוכחות אנזימים במערכת העיכול שמפרקים את התרופה עוד לפני שהיא מגיעה למחזור הדם, הן בשל אינטרקציהאינטראקציה עם מזון במערכת העיכול והן בגלל [[אפקט המעבר הראשון]].
 
ערך הזמינות הביולוגית לא מעיד על הפוטנטיות של התרופה ועל עוצמתה - תרופות יכולות להיות בעלות [[פוטנטיות]] גבוהה אך זמינות ביולוגית נמוכה. לדוגמה: [[דביגטראן|דביגטרן]], תרופה נוגדת קרישה, היא בעלת זמינות ביולוגית של 3% - 7% בלבד, כלומר מעט מאוד מהתרופה נספג דרך מערכת העיכול ועדיין קיימת השפעה פרמקולוגית של Ziprasidone, במינונים שניתנו.
 
תרופות מסוימות הן בעלי זמינות ביולוגית פומית כמעט זהה לזמינות ביולוגית במתן תוך-ורידי, מה שמעיד על ספיגה מלאה של התרופה. דוגמאות לכן הן תרופות אנטיביוטיקה ממשפחת הקווינולונים כגון אופלוקסצין (ofloxacin) שיש לה זמינות ביולוגית גבוהה (98%).
שורה 13:
לזמינות הביולוגית יש ערך חשוב לא רק בנטילת [[תרופה|תרופות]], אלא גם בלקיחת [[תוסף תזונה|תוספי תזונה]]. אם הזמינות הביולוגית של תוספי תזונה נמוכה מראש, סביר כי יעילותם נמוכה.
 
ניתן לחשב מתמטית את ה[[יחס (מתמטיקה)|היחסיחס המתמטי]] שבין שני משתנים אלה לקבלת ערך אחוזי של הזמינות הביולוגית (עד 100%), והדבר אפשרי דרךבאמצעות הנוסחה להלן:
 
<math>Bioavailability (%) = \frac{AUC (non-IV)}{AUC (IV)}</math>
 
== גורמים המשפיעים על הזמינות הביולוגית של תרופות ==
מספר רב של גורמים משפיעים על הזמינות הביולוגית של תרופות, וביניהםבהם:
#תכונות פיזיקליות של התרופה: מסיסות במים, מסיסות בשומן, דרגת חומציות, מצב יינון במערכת העיכול
#הפורמולציה בה ניתנת התרופה (יש תרופות שניתנות במספר פורמולות כגון [[וראפאמיל]] שקיים בתכשיר לשחרור מיידי וגם בתכשיר לשחרור מושהה).
#מזון - משפיע על ספיגת התרופה. יש תרופות שנטילתן על קיבה ריקה מעלה את הזמינות הביולוגית ויש תרופות שנטילתן על קיבה מלאה מעלה את הזמינות הביולוגית.
# קצב פינוי בקיבה - רלוונטי בעיקר לתרופות שנספגות מהקיבה. ככל שקצב פינוי הקיבה יהיה מהיר יותר, כך תהיה ספיגה נמוכה יותר וכתוצאה מכך זמינות ביולוגית נמוכה יותר.
#אינטראקציות עם תרופות אחרות. לדוגמה וראפאמיל עלול להעלות את הרמות של [[דביגטראן|דביגטרן]] בדם ולהעלות את הזמינות הביולוגית על ידי עיכוב של אנזימי P-gp במערכת העיכול.
#אינטרקציותאינטראקציות עם מזון - הזמינות הביולוגית של מלחי ברזל (כגון Ferrous sulfate) היא נמוכה ועומדת על 10%. אם נותנים אותה עם מזון [[חלב|חלבי]] הספיגה יכולה לרדת עד 0% בגלל שהברזל יוצר קומפלקס עם החלב שמונע מהברזל להיספג. דוגמה נוספת לאינטרקציהלאינטראקציה עם מזון כוללת תרופות שיש להן אינטרקציהאינטראקציה עם מיץ אשכוליות. [[מיץ אשכוליות]] מכיל מרכיבים שמעכבים פעילות של אנזימים במעי, כתוצאה מכך הזמינות הביולוגית של התרופות כגון [[סימבסטטין]] עולה, דבר שעלול להיות מסוכן ולהוביל לעלייה בסיכון לתופעות לוואי.
#מחלות במערכת העיכול: מחלות מעי דלקתיות כגון [[מחלת קרוהן]] ומצבים של גסטרופארזיס[[גסטרופרזיס]] על רקע [[סוכרת]], קשורים בספיגה נמוכה יותר של מזון וגם של תרופות. גם מחלות דלקתיות אחרות קשורות בספיגה נמוכה יותר של תרופות וכתוצאה מכך הזמינות הביולוגית פוחתת.
 
==ראו גם==
*[[פרמקוקינטיקה]]
 
 
 
 
==קישורים חיצוניים==