קארבאמזפין – הבדלי גרסאות

הוסרו 28 בתים ,  לפני 5 חודשים
מ
אין תקציר עריכה
מ (הוספת קישור לפרימידון)
מאין תקציר עריכה
 
סברו שקארבאמאזפין בטוחה לשימוש בזמן הריון לצורך ייצוב מצבי רוח{{הערה|1=Gelder, M., Mayou, R. and Geddes, J. 2005. Psychiatry. 3rd ed. New York: Oxford. pp250.}}, אבל כמו בתרופות אנטי-אפילפטיות אחרות קשורה חשיפה תוך רחמית עם [[ספינה ביפידה|שדרה שסועה]]{{הערה| http://www.infomed.co.il/definition-3810/שדרה_שסועה/}}{{הערה|1={{cite journal|last=Jentink|first=J|author2=Dolk, H|author3= Loane, MA|author4= Morris, JK|author5= Wellesley, D|author6= Garne, E|author7= de Jong-van den Berg, L|author8= EUROCAT Antiepileptic Study Working, Group|title=Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study.|journal=BMJ (Clinical research ed.)|volume=341|pages=c6581<!--|doi= 10.1136/bmj.c6581.-->|pmid=21127116
|date= 2010-12-02}}}} ובעיות התפתחותיות נוירולוגיות אחרות{{הערה|1={{cite journal|last=Cummings|first=C|author2=Stewart, M|author3= Stevenson, M|author4= Morrow, J|author5= Nelson, J|title=Neurodevelopment of children exposed in utero to lamotrigine, sodium valproate and carbamazepine.|journal=Archives of disease in childhood|pmid=21415043
|date= 2011-03-17}}}}.
 
==שימושים רפואיים==
 
יש גם דיווחים על תופעות לוואי הקשורות בשמיעה. יש חולים ששומעים צלילים, אחרי שנטלו את התרופה, נמוכים בחצי [[טון (מוזיקה)|טון]] ממה שהם באמת{{הערה|שם=pmid12581810|1={{cite journal |author=Yoshikawa H, Abe T |title=Carbamazepine-induced abnormal pitch perception |journal=Brain Dev. |volume=25 |issue=2 |pages=127–9 |pmid=12581810 |doi= 10.1016/S0387-7604(02)00155-9|url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0387760402001559
|date= March 2003}}}}{{הערה|שם=pmid14518681|1={{cite journal |author=Konno S, Yamazaki E, Kudoh M, Abe T, Tohgi H |title=Half pitch lower sound perception caused by carbamazepine |journal=Intern. Med. |volume=42 |issue=9 |pages=880–3 |pmid=14518681 |doi= 10.2169/internalmedicine.42.880|url=http://joi.jlc.jst.go.jp/JST.Journalarchive/internalmedicine1992/42.880?from=PubMed
|date= September 2003}}}}{{הערה|שם=pmid9804087|1={{cite journal |author=Kashihara K, Imai K, Shiro Y, Shohmori T|title=Reversible pitch perception deficit due to carbamazepine |journal=Intern. Med. |volume=37 |issue=9 |pages=774–5 |pmid=9804087 |doi= 10.2169/internalmedicine.37.774|url=http://joi.jlc.jst.go.jp/JST.Journalarchive/internalmedicine1992/37.774?from=PubMed
|date= September 1998}}}}. כך [[דו]] אמצעי יישמע כמו התו [[סי]] וכך הלאה. נרשמה גם תופעה הפוכה של תווים הנשמעים גבוה יותר ממה שהם באמת{{הערה|שם=pmid11020128|1={{cite journal|author=Miyaoka T, Seno H, Itoga M, Horiguchi J |title=Reversible pitch perception deficit caused by carbamazepine |journal=Clin Neuropharmacol |volume=23 |issue=4 |pages=219–21 |pmid=11020128 |doi= 10.1097/00002826-200007000-00010|url=http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0362-5664&volume=23&issue=4&spage=219|archiveurl = http://www.webcitation.org/5uKvSxCd4 |archivedate = 2010-11-18|deadurl=no
|date= 2000}}}}{{הערה|שם=pmid15446396|1={{cite journal |author=Wakamoto H, Kume A, Nakano N |title=Elevated pitch perception owing to carbamazepine-activating effect on the peripheral auditory system: auditory brainstem response study|journal=J. Child Neurol. |volume=19 |issue=6 |pages=453–5 |pmid=15446396 |doi=|url=http://jcn.sagepub.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15446396|archiveurl = http://www.webcitation.org/5uKvULlsv |archivedate = 2010-11-18|deadurl=no
|date= June 2004}}}}. רוב האנשים לא שמים לב לתופעת לוואי לא שגרתית זאת והיא חולפת אחרי שמפסיקים לקחת את התרופה.
 
קארבאמאזפין מגדיל את יחס הסיכון לחלות ב[[לופוס]] ב-1.88{{הערה|British journal of clinical pharmacology [http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1365-2125.2010.03733.x/abstract Do selected drugs increase the risk of lupus? A matched case-control study]}}.
 
קארבאמאזפין עלול להחמיר [[אפילפסיה מיוקלונית של גיל הנעורים]] ולכן חשוב לחשוף היסטוריה של קפיצות, במיוחד כאלה המתרחשות בבוקר, לפני שמתחילים בנטילת התרופה. היא עלולה להחמיר גם סוגים אחרים של התקפים כלליים במיוחד [[התקף ניתוק|התקפי ניתוק]]{{הערה|1={{cite journal |doi= 10.1124/jpet.106.10496|title=The Mechanism of Carbamazepine Aggravation of Absence Seizures|author= Lige Liu, Thomas Zheng, Margaret J. Morris, Charlott Wallengren, Alison L. Clarke, Christopher A. Reid, Steven Petrou and Terence J. O'Brien |journal= JPET |volume= 319 |issue= 2 |pages= 790-798 |pmid= 16895979|url=http://jpet.aspetjournals.org/content/319/2/790.abstract
|date= 2006}}}}.
 
בנוסף לכך קשרו את קארבאמאזפין לאנומליות קוגניטיביות חמורות כולל האטת EEG {{כ}}{{הערה|שם=pmid12027908|1={{cite journal |author=Salinsky MC, Binder LM, Oken BS, Storzbach D, Aron CR, Dodrill CB |title=Effects of gabapentin and carbamazepine on the EEG and cognition in healthy volunteers |journal=Epilepsia |volume=43 |issue=5 |pages=482–90|pmid=12027908 |doi=10.1046/j.1528-1157.2002.22501.x|url=http://www.blackwell-synergy.com/doi/full/10.1046/j.1528-1157.2002.22501.x?cookieSet=1|archiveurl =http://www.webcitation.org/5uKvX3m5E |archivedate = 2010-11-18|deadurl=no
|date= 2002}}}} ו[[אפופטוזה]] של התא{{הערה|שם=pmid8719616|1={{cite journal |author=Gao XM, Margolis RL, Leeds P, Hough C, Post RM, Chuang DM |title=Carbamazepine induction of apoptosis in cultured cerebellar neurons: effects of N-methyl-D-aspartate, aurintricarboxylic acid and cycloheximide |journal=Brain Res. |volume=703|issue=1–2 |pages=63–71 |pmid=8719616 |doi=10.1016/0006-8993(95)01066-1
|date= 1995}}}}.
 
== שימוש במהלך ההיריון ==
== תגובות בין תרופתיות ==
 
לקארבאמאזפין יש פוטנציאל גבוה לתגובות בין תרופתיות. יש לנהוג בזהירות בשילובה עם תרופות אחרות, כולל תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות ומייצבי מצב רוח{{הערה|שם=Lexi-Comp|1={{cite web|url=http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/carbamazepine.html |title=Carbamazepine |date=February 2009 |author=Lexi-Comp |work=[[Merck Manual of Diagnosis and Therapy|The Merck Manual Professional]]|archiveurl = http://www.webcitation.org/5uKvOP99i |archivedate = 2010-11-18|deadurl=no}} Retrieved on May 3, 2009.}}. רואים רמות נמוכות יותר של קארבאמאזפין כאשר נוטלים אותה עם [[פנוברביטל]], פניטואין (דילנטין, אפנוטין) או [[פרימידון]] (פריזולין). בשל היות קארבאמאזפין ממריץ [[ציטוכרום|ציטוכרומי]] הרי הוא גורם לפינוי מהיר יותר של תרופות רבות ובכך מקטין את הרמה שלהן בדם{{הערה|שם=urleMedicine - Toxicity, Carbamazepine|1={{cite web |url=http://www.emedicine.com/emerg/topic77.htm |title=eMedicine - Toxicity, Carbamazepine|work= |accessdate=|archiveurl = http://www.webcitation.org/5ZpbVBsOJ |archivedate = 2008-08-04|deadurl=no}}}}. תרופות שעוברות שינוי מהיר בגלל קארבאמאזפין כוללות [[וארפרין]], [[פניטואין]], [[תאופילין]] ו[[חומצה ולפרואית]] (דפלפט). תרופות שמפחיתות את רמת קארבאמאזפין או, לחלופין, מגדילות אותה כוללות [[אריתרומיצין]]{{הערה|1={{cite journal |author=Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR |title=Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem |journal=Arch Pediatr Adolesc Med |volume=149 |issue=1 |pages=99–101 |pmid=7827672 |doi=|url=http://archpedi.ama-assn.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7827672|archiveurl = http://www.webcitation.org/5uKvQB98w|archivedate = 2010-11-18|deadurl=no
|date= January 1995}}}}, [[סימטידין]], [[פרופוקסיפן]] ו[[חוסמי תעלות סידן]]. קארבאמאזפין גם מגדיל את חילוף החומרים של ה[[הורמון|הורמונים]] ב[[גלולה למניעת היריון|גלולות למניעת היריון]] ולכן מפחית את יעילותן.
 
== פרמקוקינטיקה ==
 
קארבאמאזפין [[בקרת גנים|ממריץ]] את מערכת באנזים המיקרוזומלי [[CYP3A4]] ב[[כבד]] שגורם לחילוף החומרים של קארבאמאזפין עצמו. עם התחלת הטיפול בקארבאמאזפין ניתן לחזות את הרמות בדם והן ממשיכות על פי קו ההתחלה של ערכי פינוי/מחצית החיים של התרופה אצל החולה הספציפי. עם זאת, אחרי שניתן מספיק קארבאמאזפין לרקמת הכבד הפעילות של CYP3A4 גדלה והיא מאיצה את פינוי התרופה ומקטינה את מחצית החיים. תהליך יימשך עם הגדלה במינון אבל יגיע לשיא במשך 5 עד 7 ימים. ייתכן ויהיה צורך בהגדלות במינון בקצב של 200 מ"ג כל שבוע שבועיים כדי להגיע לסף בו יש שליטה בהתקפים. ריכוז קארבאמאזפין יציב מתרחש בדרך כלל בתוך שבועיים שלושה אחרי תחילת נטילת התרופה{{הערה|{{cite book|last=Bauer |first=Larry A. |title=[[Applied Clinical Pharmacokinetics]] |edition=2<sup>nd</sup>2nd |year=2008 |publisher=[[McGraw-Hill]]|isbn=978-0-8385-0388-1}}}}.
 
== מכניזם של הפעולה ==
== היסטוריה ==
קארבאמאזפין התגלה על ידי הכימאי ולטר שינדלר (Walter Schindler) ב[[בזל]], [[שווייץ]] ב־[[1953]]{{הערה|1={{cite journal |author=Schindler W, Häfliger F |title=Über Derivate des Iminodibenzyls |journal=[[Helvetica Chimica Acta]] |volume=37 |issue=2 |pages=472–83. |doi=10.1002/hlca.19540370211
|date= 1954}}}}. שינדלר סינתז את התרופה ב־[[1960]] לפני שהתגלו התכונות האנטי-אפילפטיות שבה.
קארבאמאזפין שווקה בתחילה כתרופה נגד נירלגיה של העצב המשולש ב־[[1962]]. השתמשו בה כתרופה אנטי-אפילפטית ב[[אנגליה]] מ־[[1965]] והיא אושרה לשימוש ב[[ארצות הברית]] מ־[[1974]].
 
ב־[[1971]] השתמשו הרופאים טקזאקי והנאוקה (Takezaki and Hanaoka) בקארבאמאזפין על מנת לשלוט במאניה בחולים עמידים לתרופות אנטי-פסיכוטיות ([[ליתיום]] עוד לא היה זמין ביפן באותה תקופה). ד"ר אוקומה שעבד באופן עצמאי עשה אותו דבר בהצלחה. היות שהם היו גם אפילפטולוגים הם הכירו את ההשפעות האנטי-אגרסיביים של תרופה זו. חקרו את קארבאמאזפין לשימוש בהפרעה דו-קוטבית במשך 1970{{הערה|שם=pmid9682927|1={{cite journal |author=Okuma T, Kishimoto A |title=A history of investigation on the mood stabilizing effect of carbamazepine in Japan |journal=Psychiatry Clin. Neurosci. |volume=52|issue=1 |pages=3–12 |pmid=9682927 |doi=10.1111/j.1440-1819.1998.tb00966.x
|date= February 1998}}}}.
 
== שמות מסחריים ==