הבדלים בין גרסאות בדף "דיסקודרמוליד"

הוסרו 155 בתים ,  לפני 11 שנים
אין תקציר עריכה
|מצב צבירה=מוצק
|מסיסות=
|טמפרטורת היתוך= 112-113 צלזיוס
|טמפרטורת רתיחה=
|בליעה אופטית= ב-235nm וב-3,500-3,600nm
{{להשלים}}
==נסיונות לביצוע סינתזה מלאכותית של החומר==
הניצולת המזערית של הפקת החומר מספוגים והנזק האקולוגי הפוטנציאלי במידה והחומר יכנס לשימוש תרופתי נרחב, הביאו מס' קבוצות מחקר בעולם לנסות ולסנתז את החומר באופן מלאכותי. גידול האורגניזם במערכות סגורות/ מערכות פתוחות-מבוקרות או גידולים של שורות תאים להפקת חומרים אלו הנם שיטות יקרות, לא מפותחות דיים וסובלות גם הן מניצולת נמוכה. אם כך, עומדת בפני המבקשים לייצר חומר טבע באופן סינתטי שנימספר ברירות – סנתוז באמצעים כימים ,סנתוז באמצעים ביולוגים או שילוב של השניים (כמו סינתזה ביולוגית של תוצר ביניים בניצולת גבוהה והמשך סינתזה כימית במספר צעדים מועט לעבר תוצר הסופי).
 
===סינתזה כימית===
כ-5 קבוצות שונות ניסו לסנתז את החומר באפן סינתטי והתוצאות עד כה הן בינוניות – אמנם הניצולת שהושגה היא גבוהה בהרבה מזו המקורית ובידי החוקרים די חומר בשביל ניסויים קליניים, אך הניצולת לא הייתה גבוהה (כ-4%) ומספר הצעדים הכימים הנדרש הוא גבוה; כך לדוגמה, 60 גרם של חומר פעיל דרש 39 צעדים, 17 שלבי ניקיון בקולונות [[כרומטוגרפיה]], 20 חודשים ומאמץ משותף של כ-43 כימאים.
 
===סינתזה סמי-ביולוגית===
לאחרונה, הצליחה קבוצה לייצר תוצרי ביניים בדרך לדיסקודרמוליד באמצעים ביולוגים [10]. באמצעות אנזימים ממקור בקטריאלי (מייצרי פוליקטידים) הצליחה הקבוצה לייצר מספר תוצרי ביניים (איור 4), אשר עם חבירתם (באמצעים כימים) יוצרים את הדיסקודרמוליד המיוחל. יתרונה של שיטה זו הן המודיפיקציות הרבות שניתן לעשות בחומרים תוך יצירת אנאלוגים לחומר המקורי. מבחינת ניצולת, עם זאת, האחוזים אל תוצרי הביניים הם די גבוהים, אך השלבים הכימיים האחרונים מורדיםמורידים את הניצולת הכוללת. -->
{{להשלים}}
 
==ניסויים קלינים==
{{להשלים}}
נתונים נוספים על המולקולה:
o נוסחה כימית: C33H55NO8
o נק' התכה: 112-113 °C
o משקל מולקולארי: 593.79 g/mol
o נק' התכה: 112-113 °C
o בליעת קרינה: nm235 (קבוצת Diene מצומדת בפחמן 21-24), nm 3500-3600 (קבוצת קרבוניל בפחמן 1). [3]
 
בדומה לתרופות אחרות המטווחות את המיקרוטובולין גם הדיסקודרמוליד מציג אנטי-פטרייתית [9].
 
ניסיונות לסנתז את הדיסקודרמוליד באופן כימי:
 
 
 
ניסיון לסנתז את הדיסקודרמוליד באופן סמי-ביולוגי:
לאחרונה, הצליחה קבוצה לייצר תוצרי ביניים בדרך לדיסקודרמוליד באמצעים ביולוגים [10]. באמצעות אנזימים ממקור בקטריאלי (מייצרי פוליקטידים) הצליחה הקבוצה לייצר מספר תוצרי ביניים (איור 4), אשר עם חבירתם (באמצעים כימים) יוצרים את הדיסקודרמוליד המיוחל. יתרונה של שיטה זו הן המודיפיקציות הרבות שניתן לעשות בחומרים תוך יצירת אנאלוגים לחומר המקורי. מבחינת ניצולת, עם זאת, האחוזים אל תוצרי הביניים הם די גבוהים, אך השלבים הכימיים האחרונים מורדים את הניצולת הכוללת. -->
 
[[קטגוריה:תרופות]]
10,063

עריכות