ברוטיזולאם
ברוטיזולאם (Brotizolam) היא תרופה היפנוטית ממשפחת הבנזודיאזפינים. התרופה משווקת בישראל תחת השם בונדורמין מאז 1989, על ידי חברת מעבדות רפא[1], ובשם ברוטיזולאם טבע על ידי טבע תעשיות פרמצבטיות.[2]
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 2-Bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|
בונדורמין ברוטיזולאם טבע | |
| נתונים כימיים | |
| מסה מולרית | 393.7 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 48%-95% |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 4.4 שעות |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| סיכון לתלות | מתון |
| דרכי מתן | אוראלי |
| מזהים | |
| קוד ACT |
N05CD09  |
| מספר CAS | 57801-81-7 |
| PubChem | 2451 |
| ChemSpider | 2357 |
  | |
פרמקולוגיה עריכה
ברוטיזולאם הוא חומר פוטנטי ביותר, ולכן הוא ניתן בדרך כלל במינונים הנמוכים מחצי מיליגרם. זמן מחצית החיים של הברוטיזולאם הוא בין 3 ל-6 שעות. הספיגה של התרופה בגוף מהירה מאוד, ולאחריה היא מפורקת בכבד לשני מטבוליטים עיקריים שאינם בעלי השפעה פרמקולוגית משמעותית בבני אדם.
שימושים רפואיים עריכה
לברוטיזולאם השפעה היפנוטית, מרדימה, מרפת שרירים, נוגדת-פרכוס ובמידה פחותה גם נוגדת-חרדה. התרופה משמשת בעיקר לטיפול קצר-טווח (2–4 שבועות) בנדודי שינה חמורים ובהפרעות שינה נוספות, בדרך כלל במינון התחלתי של 0.25 מ"ג או פחות ליום. לתרופה השפעה קצרה יחסית שלא נמשכת בדרך כלל בבוקר שלאחר השימוש, ולכן היא נחשבת עדיפה לטיפול בנדודי שינה על פני תרופות אחרות. במקרים נדירים יותר התרופה משמשת לטיפול בתסמיני חרדה ולהרפיית שרירים והרגעה טרום-ניתוחית.
תופעות לוואי עריכה
תופעות הלוואי העיקריות של התרופה מקורן בדיכוי מערכת העצבים המרכזית, במנגנון הדומה לפעולת האלכוהול במוח: קשירה לקולטן GABA מסוג A.
תופעות לוואי שכיחות כוללות כאב ראש, תחושות סחרור, הפרעות במערכת העיכול.
תופעות לוואי שאינן שכיחות כוללות:
תגובות פרדוקסאליות כגון: חוסר מנוחה, אי שקט, עצבנות, זעם, תוקפנות, הגברת נדודי השינה, סיוטים, הזיות,
פסיכוזות, שינויים בדפוסי ההתנהגות הכוללים התנהגות בלתי הולמת, בלבול ותזזיתיות (דליריום), וכן דיכאון, שינויים במצב הרוח, חרדה, תלות בתרופה, הפרעות רגשיות, שינויים בחשק המיני, סדציה (טשטוש, עייפות), חוסר קואורדינציה וליקוי בתיאום תנועות הגוף (אטקסיה), הפרעות זיכרון, שיטיון (דמנציה), ליקויים מנטליים ופסיכו-מוטוריים, הפרעות בראיה (כגון ראיה כפולה), הפרעות בכבד (כולל צהבת ושינויים בערכים בבדיקות לתפקודי כבד,) יובש בפה, תגובות עוריות, חולשת שרירים, תופעות גמילה וחזרה או החמרה של בעיות השינה לאחר הפסקת התרופה, נמנום (במשך היום), עצבנות, עליה בסיכון לתאונות ונפילות. תופעות לוואי נדירות כוללות בלבול, חוסר מנוחה, ירידה בערנות ובדריכות. [3]
התמכרות ופיתוח תלות עריכה
בדומה לשאר התרופות ממשפחת הבנזודיאזפינים, שימוש לא-נכון, ארוך-טווח או בלתי-מבוקר בברוטיזולאם עלול להוביל לפיתוח סבילות ולהתמכרות לחומר. מסיבה זו לא מומלץ להשתמש בברוטיזולאם כטיפול ארוך-טווח והוא ניתן בדרך כלל כטיפול קצר טווח ותחת פיקוח רפואי. אם התרופה תינתן לטיפול ארוך טווח יהיה זה בדרך כלל במינון מינימלי בלבד או לצד תרופה אחרת לזמנים קצובים. התרופה יכולה לגרום לתלות יותר מבנזודיאזפינים אחרים.
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ אורית אגמי, שינה טובה ומתוקה - דרך חדשה לצמצום הנדודים, כל העיר, 15 בדצמבר 1989
- ^ ברוטיזולאם באתר infomed
- ^ מעבדות רפא בע"מ, ת.ד.405, ירושלים, בונדורמין - עלון לצרכן, באתר מאגר התרופות - משרד הבריאות, 04/2017
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.