כלל החמישה של ליפינסקי
כלל החמישה של ליפינסקי או כלל החמישה (RO5) הוא כלל שפותח בידי כריסטופר ליפינסקי בשנת 1997. מטרתו לקבוע את הזמינות הביולוגית של תרופות אוראליות.[1][2]
כלל החמישה עריכה
זמינות ביולוגית (Bioavailability) של מולקולה תהיה קטנה יותר כאשר:
- כאשר יש יותר מחמישה אטומים מוסרי מימן (חנקן או חמצן יחד עם לפחות אטום מימן אחד).
- כאשר המשקל המולקולרי של התרופה גדול מ-500 דלטון.
- כאשר השומניות של המולקולה גדולה מחמש ( ).
- כאשר יש יותר מעשרה מקבלי קשרי מימן (חנקן או חמצן).
כאשר שני קריטריונים תקפים עבור מולקולה, היא מאבדת את כל הזמינות הביולוגית שלה.
הערות שוליים עריכה
- ^ Lipinski CA, Lombardo F, Dominy BW, Feeney PJ (במרץ 2001). "Experimental and computational approaches to estimate solubility and permeability in drug discovery and development settings". Advanced Drug Delivery Reviews. 46 (1–3): 3–26. doi:10.1016/S0169-409X(00)00129-0. PMID 11259830.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Lipinski CA (בדצמבר 2004). "Lead- and drug-like compounds: the rule-of-five revolution". Drug Discovery Today: Technologies. 1 (4): 337–341. doi:10.1016/j.ddtec.2004.11.007. PMID 24981612.
{{cite journal}}: (עזרה)
