פיריבדיל

פיריבדיל
נתונים כימיים
מסה מולרית	298.142976 יחידת מסה אטומית מאוחדת
מזהים
קוד ACT	N04BC08
מספר CAS	3605-01-4
PubChem	4850
ChemSpider	4684

פיריבדיל (שמות מסחריים Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium ואחרים) הוא חומר אנטי-פרקינסוני ונגזרת של Piperazin הפועל כאגוניסט לקולטן D2 ו-D3 ואנטגוניסט לרצפטור האדרנרגי אלפא 2.^[1]^[2]

שימושים רפואיים עריכה

טיפול במחלת פרקינסון או כמונותרפיה (ללא levodopa) או בשילוב עם L-dopa. ניתן לתת בכל שלבי המחלה.
טיפול בבעיות קוגניטיביות במבוגרים (פגיעה בתשומת לב, מוטיבציה, זיכרון וכו').
טיפול בסחרחורת בצעירים.
טיפול ב- retinal ischemia.
ניתן כתוספת לטיפול ב-intermittent claudication בשל מחלה ווסקולרית פריפרית בגפיים התחתונות.
ניתן כתוספת לטיפול באנהדוניה ודיכאון מאג'ורי.
טיפול ב- Gait dsorders שמקושרים למחלת הפרקינסון ולצורות נוספות של פרקינסוניזם.

שימושים נוספים עריכה

התרופה הראתה שיפור בזיכרון עבודה במבוגרים בריאים. בעלת אפקט חיובי פסיכו-פיזיקלי על בעיות זיכרון בגיל המבוגר - משפרת זיכרון, מתן תשומת לב ושיפור זמני תגובה פיכו-מוטורית. מגביר יכולות לימודיות-קוגניטיביות במבוגרים בריאים. הראה אפקט חיובי על תסמונת הרגליים חסרות המנוחה.

מינון עריכה

מחלת פרקינסון עריכה

מתן ראשוני של טבלית אחת ביום עם שחרור מושהה (50 מ"ג), למשך שבוע. לאורך הזמן מעלים את המינון בהדרגה עד שמגיעים למינון האופטימלי התרפואיטי.

מתן כטיפול בודד – 3–5 טבליות ביום.
מתן משולב עם L-dopa – טבליות ביום.

תופעות לוואי עריכה

תופעות בדרכי העיכול- בחילות, הקאות, פלקטואציות. סיכון מוגבר באנשים עם רקע רלוונטי או כאשר הטיפול נלקח בין הארוחות. במקרים אלו יש להתאים את המינון או ליטול domperidone.
תת-לחץ דם תנוחתי או ישנוניות – בעיקר באנשים בעלי נטייה.
סחרחורת קלה, בלבול ותחושת שכרות.
נדיר – שינה מוגברת במהלך היום, פרקי שינה לא מכוונים.

במתן משולב עם אגוניסטים לדופמין (כמו pramipexole או ropinirole) תיתכן התנהגות פזיזה כמו התמכות להימורים, אכילת יתר, קניות מופרזות, אין-אונות מוגברת, דחפים מוגברים.

אינדיקציות נוספות עריכה

טבלית אחת ביום לאחר ארוחה עיקרית. במקרים חמורים – שתי טבליות ביום.

מנת יתר עריכה

במינון גבוה, Piribedil נקשר ל-chemoreceptor trigger zone שבמוח המוארך כתוצאה מכך נראה ביטוי של הקאות מרובות. כחלק מההקאות הטבליות עצמן מסולקות ולכן אין הרבה מידע לגבי הסיכונים הכרוכים במנת יתר.

אינטראקציות בין תרופתיות עריכה

אנטגוניסטים לדופמין מפחיתים את השפעת Piribedil.

פרמקודינמיקה עריכה

אגוניסט לקולטן לדופמין – סלקטיבית ל-D2 ו-D3.
אנטגוניסט לקולטן לדופמין – סלקטיבית ל-D4.
אנטגוניסט לקולטן אדרנרגי – α_{2A ו- 2C}α. תיתכן וזו לכך ש- Piribedil גורמת לפחות ישנוניות ביחס לאגוניסטים אחרים של דופמין.
אין אפייניות לקולטן לסרוטונין 5-HT_2B ולכן באופן תאורטי אין סיכון לבעיות במסתמי הלב.

סינתזה עריכה

Synthesis:

2-Chloropyrimidine [1722-12-9] (1) and 1-Piperonylpiperazine [32231-06-4] (2) give Piribedil (3). Alternately, 2-(1-Piperazinyl)pyrimidine [20980-22-7] (4) can be reacted with Piperonyl bromide [2606-51-1] (5).

קישורים חיצוניים עריכה

מדיה וקבצים בנושא פיריבדיל בוויקישיתוף

הערות שוליים עריכה

^ Millan MJ, Cussac D, Milligan G, et al. (ביוני 2001). "Antiparkinsonian agent piribedil displays antagonist properties at native, rat, and cloned, human alpha(2)-adrenoceptors: cellular and functional characterization". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (3): 876–87. PMID 11356907. {{cite journal}}: (עזרה)
^ Gobert A, Di Cara B, Cistarelli L, Millan MJ (באפריל 2003). "Piribedil enhances frontocortical and hippocampal release of epinephrine in freely moving rats by blockade of alpha 2A-adrenoceptors: a dialysis comparison to talipexole and quinelorane in the absence of acetylcholinesterase inhibitors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 305 (1): 338–46. doi:10.1124/jpet.102.046383. PMID 12649387. S2CID 29234876. {{cite journal}}: (עזרה)

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.

[pmid11356907-1] Millan MJ, Cussac D, Milligan G, et al. (ביוני 2001). "Antiparkinsonian agent piribedil displays antagonist properties at native, rat, and cloned, human alpha(2)-adrenoceptors: cellular and functional characterization". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (3): 876–87. PMID 11356907. {{cite journal}}: (עזרה)

[pmid12649387-2] Gobert A, Di Cara B, Cistarelli L, Millan MJ (באפריל 2003). "Piribedil enhances frontocortical and hippocampal release of epinephrine in freely moving rats by blockade of alpha 2A-adrenoceptors: a dialysis comparison to talipexole and quinelorane in the absence of acetylcholinesterase inhibitors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 305 (1): 338–46. doi:10.1124/jpet.102.046383. PMID 12649387. S2CID 29234876. {{cite journal}}: (עזרה)

[1]

[2]