חוסמי תעלות סידן – הבדלי גרסאות

תוכן שנמחק תוכן שנוסף
הגהה, הרחבה, עריכה
אין תקציר עריכה
שורה 6:
 
בהתבסס על מנגנון הפעולה שלהם, איברי המטרה והמבנה הכימי של חוסמי תעלות סידן, ניתן לחלק אותן לשלוש קבוצות עיקריות:
# '''Phenylalkylamine''' הנציג היחיד מקבוצה זאת הוא [[וראפאמיל]]
# BenzothiazepineB'''enzothiazepine''' הנציג היחד מקבוצה זאת הוא דילטיאזם
# '''דיהידרופירידינים''' Dihydropyridine קבוצה גדולה של תרופות, הכוללות בין היתר את [[אמלודיפין]], [[לרקנידיפין]] ו[[ניפדיפין]].
 
שתי הקבוצות הראשונות מופיעות לפעמים תחת קבוצה אחת בשם '''חוסמי תעלות סידן שאינן-דיהידרופירידינים'''. הדיהידרופירידינים הן תרופות נפוצות יותר מאשר האחרות לטיפול ביתר לחץ דם ממספר סיבות כגון פרופיל בטיחות גבוה יותר, מחקרים קליניים שהראו על יעילותן ופחות פעילות מעכבת אנזימי פירוק תרופות ובכך גם כנראה פחות אינטראקציות בין תרופתיות.
 
== שימושים רפואיים ==
שורה 24:
 
== מנגנון הפעולה ==
[[קובץ:Calciumkanal Förstermann.jpg|ימיןשמאל|ממוזער|250px|תמונה המראה את תעלות הסידן, כניסת הסידן לתאים ואת אזור הפעולה של חוסמי תעלות סידן]]
'''תעלות סידן''' הן תעלות רגישות מתח, מסוג L, הנמצאות על השריר החלק של כלי הדם ושריר הלב ומכוונות תנועה של יוני סידן מחוץ התא אל תוך התא. כניסת תאים לתאי השריר החלק בכלי הדם גורמת לכיווץ כלי הדם וכניסת סידן לתאי הלב גורמת להתכווצות של שריר הלב והתאים של [[מערכת ההפעלה וההולכה החשמלית של הלב|מערכת ההולכה החשמלית בלב]] (תאי ה-SA node and AV node).
 
חוסמי תעלות סידן מפריעים לפעולה של התעלות הללו ובכך הם גורמים להרחבת כלי דם ובעיקר [[עורק|עורקים]]. לחוסמי תעלות סידן שאינן-דיהידרופירידינים יש גם אפקט על קצב הלב (אפקט אינוטרופי שלילי [הפחתת כיווץ שריר הלב] ואפקט כרונוטרופי שלילי [הפחתת קצב הלב]){{הערה|Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition 2011}}.
 
=== השפעה על כלי הדם ===
'''השפעה על כלי הדם''': חוסמי תעלות סידן מעכבות תעלות סידן בשריר חלק של תאי הדם. הן כולן מעכבות תעלות סידן בשריר החלקים של העורקים, אך כמעט ללא פעילות על הורידים. עיכוב תעלות הסידן בשריר החלק של העורקים תורם להורדת לחץ הדם העורקי, הפחתת התנגודת ההיקפית וירידה בלחץ הדם. למרות הרחבת כלי הדם, אין להם אפקט הגורם לעלייה בקצב הלב (רפלקס טכיקרדיה) בדומה לתרופות אחרות מרחיבות כלי דם (כגון [[חוסמי אלפא]], הידרלזין ומינוקסידיל).
לחוסמי תעלות סידן מסוג דיהידרופירידינים השפעה עיקרית במנגנון זה, כלומר הן בעיקר פועלות על תעלות סידן בשריר החלק של כלי הדם. [[וראפאמיל]] בעיקר פועל על תעלות סידן בשריר הלב ודילטיאזם בעל פעילות גם על הלב וגם על כלי הדם.
 
=== השפעה לבבית
'''השפעה לבבית''': תרופות ממשפחת חוסמי תעלות סידן שאינם-דיהידרופירידינים, כלומר [[וראפאמיל]] ו[[דילטיאזם]] פועלות גם על הלב בנוסף לכלי הדם. [[וראפאמיל]] מאט את ההולכה החשמלית בלב ומפחית את קצב הלב (חוסם תעלות סידן בשריר הלב וב-SA and AV nodes). ל[[וראפאמיל]] ההשפעה הגדולה ביותר מכל חוסמי תעלות הסידן על שריר הלב. [[וראפאמיל]] בעל השפעה מועטה על הרחבת כלי דם. [[דילטיאזם]] מפחית את קצב הלב, אך במידה פחותה יותר מאשר וראפאמיל. לשתי התרופות ממשפחת חוסמי תעלות סידן שאינם-דיהידרופירידינים יש פעילות פרמקולוגית בטיפול בהפרעות קצב, והן שתיהן מוגדרות גם כ[[תרופות אנטי-אריתמיות]]{{הערה|Lippincott's Illustrated Review: Pharmacology, 5th Edition, 2012}}.
===
'''השפעה לבבית''': תרופות ממשפחת חוסמי תעלות סידן שאינם-דיהידרופירידינים, כלומר [[וראפאמיל]] ו[[דילטיאזם]] פועלות גם על הלב בנוסף לכלי הדם. [[וראפאמיל]] מאט את ההולכה החשמלית בלב ומפחית את קצב הלב (חוסם תעלות סידן בשריר הלב וב-SA and AV nodes). ל[[וראפאמיל]] ההשפעה הגדולה ביותר מכל חוסמי תעלות הסידן על שריר הלב. [[וראפאמיל]] בעל השפעה מועטה על הרחבת כלי דם. [[דילטיאזם]] מפחית את קצב הלב, אך במידה פחותה יותר מאשר וראפאמיל. לשתי התרופות ממשפחת חוסמי תעלות סידן שאינם-דיהידרופירידינים יש פעילות פרמקולוגית בטיפול בהפרעות קצב, והן שתיהן מוגדרות גם כ[[תרופות אנטי-אריתמיות]]{{הערה|Lippincott's Illustrated Review: Pharmacology, 5th Edition, 2012}}.
 
== תופעות לוואי ==