משתמש:Leeadvain/קלוראזפאט
קלוראזפאט דיפוטאסיום היא תרופה ממשפחת הבנזודיאזפינים, המיועדת לטיפול קצר טווח במצבי חרדה ומתח, הרפיית שרירי שלד, לטיפול בגמילה מאלכוהול, ולהקלת התקפים אפילפטיים. שמה המסחרי של התרופה הוא טרנקסל.
התרופה מתפרקת במערכת העיכול לדסמתילדיאזפאם, המטבוליט הפעיל של דיאזפאם ורק אז הופכת פעילה. על כן היא משפיעה לאט יותר יחסית לדיאזפאם. עם זאת, קלוראזפאט מאופינת בהשפעה מהירה יחסית לבנזודיאזפינים אחרים, ובמשך זמן פעולה ארוך.[1]
אזהרות ותופעות לוואי עריכה
תופעות לוואי[2] עריכה
ישנוניות, סחרחורת, עצבנות, כאבי ראש, בלבול, הפרעות המערכת העיכול, יובש בפה, ראייה מטושטשת.
אזהרות [3][4] עריכה
- שימוש בו-זמנית באופיואידים ובנזודיאזפינים עלול להוביל דיכוי נשימה, קומה ואף מוות.
- הפסקה פתאומית או הפחתת מינון מהירה מדי יכולה לגרום לתגובות גמילה, כולל התקפים, שעלולים להיות מסכני חיים.
- יש לדווח לרופא המטפל בעת - דיכאון, שינויים במצב הרוח, מחלת כבד או כליות, גלואוקומה
- פוטנציאל התמכרות - בינוני
- יש להמנע משימוש באלכוהול או חומרים אסורים בעת שימוש בתרופה
- הריון - עלול לגרום למומים מולדים בעובר.
- הנקה - התרופה עוברת בחלב האם, אין להניק בעת השימוש.
פרמקולוגיה עריכה
מנגנון הפעולה[5] עריכה
משפר את ההשפעה המעכבת של GABA על עוררות עצבית על ידי הגדלת חדירות הממברנה הנוירונית ליוני כלוריד
פרמקוקינטיקה [6] עריכה
מחצית חיים: 50-70 שעות
זמן השיא: ~ שעה
קשור לחלבון: 97-98%
מטבוליזם: הידרוקסילציה, צימוד חומצה גלוקורונית
מטבוליטים: Desmethyldiazepam (nordiazepam), oxazepam
הפרשה: שתן
תחילת הפעולה: 1-2 שעות
משך: משתנה 8-24 שעות
בביליוגרפיה עריכה
- ^ קלוראזפאט, באתר Infomed
- ^ עלון לצרכן לפי תקנות הרוקחים (תכשירים) התשמ"ו – 1986 || Clorazepate Potassium
- ^ קלוראזפאט - אזהרות, באתר Infomed
- ^ Tranxene SD, Tranxene T-Tab (clorazepate) warnings, reference.medscape.com
- ^ Tranxene SD, Tranxene T-Tab (clorazepate) Mechanism of Action, reference.medscape.com
- ^ Tranxene SD, Tranxene T-Tab (clorazepate) Pharmacokinetics, reference.medscape.com