נאראטריפטאן

נאראטריפטן (באנגלית: Naratriptan) היא תרופת טריפטן שמשמשת לטיפול בכאבי ראש ובמיגרנה. השמות המסחריים כוללים (Amerge).

נאראטריפטאן

ייצוג תלת־ממדי של נאראטריפטן
שמות מסחריים בישראל
נאראמיג, אמירג'
נתונים כימיים
כתיב כימי	C17H25N3O2S
מסה מולרית	335.47 גרם/מול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	74%
מטבוליזם	כבד
זמן מחצית חיים	5-8 שעות
הפרשה	כלייתי/בשתן
בטיחות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C
דרכי מתן	דרך הפה
מזהים
קוד ACT	N02CC02
מספר CAS	121679-13-8
PubChem	4440
ChemSpider	4287

נאראטריפטן משמשת לטיפול בהתקפי מיגרנה חריפים ובסימפטומים של מיגרנה, לרבות כאבי ראש עזים, שלעיתים מלווים בבחילות ורגישות לצליל או לאור. נאראטריפטן היא אגוניסט סלקטיבי של קולטני סרוטונין (hydroxytryptamine; 5-HT) מסוג 1B ו-1D. נאראטריפטאן היא תרופה חדשה יחסית לטיפול במיגרנה. היא בעלת מבנה כימי דומה לזה של סרוטונין, פועלת באופן סלקטיבי על קבוצה מסוימת של קולטנים לסרוטונין מסוג 5HT-1, וגורמת לכיווץ כלי הדם במוח. החוקרים חושבים שפעולה זו אחראית להקלה על כאב הראש. מנגנון הפעולה של נאראטריפטאן דומה לזה של סומאטריפטאן, אלא שלנאראטריפטאן יש משך זמן פעולה ארוך יותר. מבחנים קליניים הראו כי נאראטריפטאן פועלת לאט יותר מסומאטריפטאן, אבל נסבלת טוב יותר מבחינת תופעות הלוואי. בנוסף לכך מספר ההתקפים החוזרים של מיגרנה היה נמוך יותר עם נאראטריפטאן בהשוואה לסומאטריפטאן. לעומת תרופות אחרות, תרופה זו יעילה גם אם לוקחים אותה בשלב מאוחר יותר של הכאב.

תופעות לוואי

באופן כללי, ניתן לסווג את נאראטריפטאן לסבילה היטב. לכן תופעות לוואי מופיעות לעיתים רחוקות יחסית. הנפוץ ביותר תופעות לוואי שכוללות:

• חולשה
• בחילה
• הקאה
• ישנוניות/נמנום
• תחושת חום
• עקצוצים בידיים או ברגליים
• סחרחורת וחוסר יציבות
• יובש בפה

אם ההשפעות הללו נמשכות או מחמירות, הודע לרופא שלך בהקדם. תופעות לוואי שאינן סבירות ושיש לדווח עליהן מיד כוללות: כאב/לחץ בחזה, כאב/לחץ בגרון, דופק מהיר/איטי/לא סדיר בצורה יוצאת דופן, חולשת שרירים חד-צדדית, בעיות ראייה, ידיים או רגליים קרות/כחלחלות, כאבי בטן, שלשול דמי, שינויים נפשיים/מצב רוח והתעלפות. במקרה הבלתי סביר שיש לך תגובה אלרגית רצינית לתרופה זו, פנה לטיפול רפואי מיידי. תסמינים של תגובה אלרגית חמורה כוללים: פריחה, גירוד, נפיחות, סחרחורת חמורה, קשיי נשימה (נפיחות של הגרון). אם נאראטריפטאן נלקח זמן רב מדי, קיים סיכון להחמרת התסמינים, אשר עשויים להתבטא בכאבי ראש סדירים. התוויות נגד אחרות כוללות התקפי לב בעבר, מחלות לב עקב ירידה בזרימת הדם, הפרעות במחזור הדם של הגפיים, שבץ מוחי, הפרעות בתפקוד הכליות, הפרעות בתפקוד הכבד ורגישות יתר לחומר הפעיל. בנוסף, חולים לא צריכים להיות מעל גיל 65. באופן עקרוני, בנשים בהיריון יש להשתמש בתרופה רק בהסכמת הרופא.

פעולה פרמקולוגית

במקרה של מיגרנה, אנשים מושפעים סובלים מעת לעת מטיפוס אופייני של כאב ראש התקפי, המתרחש באופן המיפלגי. על התהליכים המדויקים במהלך התקף מיגרנה בגוף קיימות עד היום הנחות בלבד. במהלך ההתקף משתחררים חומרים של שליחים vasoactive בתוך כלי דם של המוח. חומרי השליח גורמים לכלי הדם להתרחב ולהפעיל סיבי עצב סמוכים. דבר זה גורם לדלקת, מה שגורם לגירוי של קצוות עצבים רגישים, התוצאה היא פליטת אותות כואבים. אנשים מושפעים חווים כאבי ראש קשים, בחילות. נאראטריפטאן נחשב אגוניסט סלקטיבי לסטונין מסוג 5HT-1 מסוג 1D ו-1B. קולטנים אלה נמצאים באופן פרה-סינפטי על נוירונים (תאי עצב) וכלי דם מוחיים. כשהתקף מיגרנה מתרחש, לנאראטריפטאן יש יכולת להפעיל את הקולטנים. זה מאפשר לכלי הדם בתוך המוח להתכווץ לגודלם הנורמלי, מה שמביא בתורו להחלשת ההעברה של תחושת הכאב. בתהליך זה, חומר המסנג'ר סרוטונין מושפע. יתר על כן, פחות מתווכים דלקתיים משתחררים. מאז נאראטריפטאן נחשב להיות נסבל היטב, זה מתאים מאוד עבור תרפיה של חולים שבאים במגע עם טריפטאן בפעם הראשונה. מומלץ גם לחולים צעירים ורגישים. תחילת הפעולה של התרופה מתרחשת בפרק זמן של כשעה. ההשפעה המקסימלית מתרחשת לאחר כארבע שעות, לכן יש ליטול את הנראטריפטאן מוקדם ככל האפשר. יתרון נוסף של נאראטריפטאן הוא שכאבי ראש חוזרים מופיעים רק אצל 19 אחוזים מכל החולים. בנוסף, משך הפעולה של אגוניסט הסרוטונין מתארך יותר מאשר אצל טריפטנים אחרים.

מנגנון פעולה

שלוש פעולות פרמקולוגיות מובהקות היו מעורבות בהשפעה האנטי-מיגרנית של הטריפטנים:

• גירוי של קולטני 5HT-1 פרה-סינפטיים, המשמשים לעיכוב של הרחבת הכלי הדם ועיכוב של תהליך הדלקת.
• עיכוב ישיר של גירוי גרעיני הטריגימנלי באמצעות אגוניזם קולטן 5HT-1 מסוג 1b ו-1d בגזע המוח.
• כיווץ כלי דם של קרום המוח, דוראלי, מוחין או פיאלי כתוצאה מאגוניזם קולטן כלי דם 5HT-1.

התוויות נגד שימוש בתרופה

אין להשתמש בתרופה אם יש מצב לחץ דם לא מבוקר, בעיות לב, הפרעות מסוימות בקצב הלב, מחלות כבד או כליות חמורות, היסטוריה של התקף לב או שבץ מוחי, או בעיות במחזור הגורמות לחוסר באספקת הדם בגוף.

אזהרות

• תזונה: אין הגבלות.
• נהיגה: אין בעיות ידועות.
• שימוש בזמן היריון: יש עדויות לפגיעה בעוברי חיות מעבדה, ואין מידע לגבי בטיחות השימוש בתרופה בנשים בהיריון ויש לשקול את יתרונות התרופה אל מול הסיכונים.
• הנקה: התרופה עוברת את חלב האם לכן יש להתייעץ עם הרופא.
• סיכון ממנת יתר: בינוני.
• סיכון מפיתוח תלות: נמוך.

יישום ושימוש רפואי

האינדיקציה החשובה ביותר לנאראטריפטאן היא כאבי ראש הקשורים למיגרנה. בהקשר זה, החומר הפעיל מתאים לטיפול בהתקפי מיגרנה עם או בלי הילה. הילה היא כאשר ההתקף מיגרנה מלווה בהפרעות ראייה, הפרעות דיבור או שיתוק. עם זאת, נאראטריפטאן אינו מתאים לטיפול קבוע במיגרנה, ולכן השימוש בו צריך להיות מוגבל למשך ההתקף. יש להשתמש ב-נאראטריפטאן רק אם קיימת אבחנה מאושרת של מיגרנה. יתר על כן, אין מחלות מוח אחרות. בנוסף, נאראטריפטאן משמש למניעה כאבי ראש.

פרטי תגובה עם תרופות אחרות

• ארגוטמין: אין לקחת שתי תרופות אלה יחד בגלל הסכנה לזרימת הדם. יש לחכות 24 שעות בין נטילת שתי התרופות
• אגוניסטים אחרים של קולטנים לסרוטונין מסוג 5HT-1, כגון סומאטריפטאן, זולמיטריפטאן: יש לחכות לפחות 24 שעות בין נטילת שתי התרופות
• גלולות למניעת הריון: סיכוי לעלייה ברמות הנאראטריפטאן בדם. ללא משמעות קלינית.
• נוגדי דיכאון מסוג SSRI, נוגדי דיכאון טריציקלים, ותרופות אחרות הפועלות על קולטנים של סרוטונין: אף על-פי שאין דיווחים על כך, ישנו סיכון לתסמונת סרוטונין במתן משולב עם נאראטריפטאן. תסמונת זו כוללת תסמינים כגון: ריגוש יתר, שינויים קיצוניים במצב הרוח, עצבנות, ואף איבוד הכרה

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא נאראטריפטאן בוויקישיתוף

• Naratriptan, DRAGBANK online
• Amerge vs. מירגוט, באתר ORTHOPAEDIE-INNSBRUCK
• נאראטריפטאן, באתר אינפומד
• נרפטריפטן: אפקטים, שימושים וסיכונים, באתר TheraClinica

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.