איברקספונגרפ
איברקספונגרפ (Ibrexafungerp) היא תרופה נוגדת פטריות הניתנת במתן פומי ומשמשת לטיפול של פטרת הנרתיק והפות, בעיקר מסוג Candida albicans.
 | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| Brexafemme | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C44H67N5O4 |
| מסה מולרית |
729.519 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 50% |
| מטבוליזם | בכבד (CYP450 3A4) |
| זמן מחצית חיים | 16-24 שעות |
| הפרשה | 90% בצואה, 10% שתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | דורש מרשם |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | פומי, תוך ורידי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | Abametapir, Acenocoumarol, Amiodarone, Apalutamide, Amprenavir |
| מזהים | |
| מספר CAS | 1207753-03-4 |
| PubChem | 46871657 |
| ChemSpider | 64873335 |
  | |
התרופה נותנת מענה למקרים של עמידות לתרופות ממשפחת האזולים, כגון פלוקונאזול, הניתנות בדרך כלל לטיפול בפטרת הנרתיק והפות.[1]
היסטוריה עריכה
התרופה אושרה לשימוש על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי ב־2021, וב־2022 אושרה לטיפול באירועים חוזרים של פטרת הנרתיק והפות. התרופה אינה נמצאת בסל התרופות בישראל.
שימוש רפואי עריכה
איברקספונגרפ ניתנת לשימוש לנשים עם פטרת מזן Candida albicans בנרתיק ובפות. התרופה מאושרת לנשים ולנערות לאחר שקיבלו וסת ואינה מאושרת לשימוש בהיריון.
מחקרים נוספים עריכה
איברקספונגרפ כרגע נמצאת בשלבי מחקר לשימושים נוספים במקרים של אספרגילוזיס ריאתי וזיהומי קנדידה פולשניים.[2]
מנגנון פעולה עריכה
איברקספונגרפ (Ibrexafungerp) הוא טריטרפנואיד אנטיפונגלי, שפועל בדומה לתרופות אנטי-פטרייתיות מסוג אכינוקנדינים, למשל קספופונגין. התרופה מעכבת את הסינתזה של בטא-1,3-גלוקן, שמרכיב את דופן תא הפטרייה. ההבדל בין התרופות הוא באתר הקישור שלהן, מה שמונע עמידות צולבת בין התרופות.[2]
במחקרים בבעלי חיים הוכח כי איברקספונגרפ מתפזר היטב לרקמת הנרתיק, מה שהופך אותו לטיפול מועדף בקנדידה של הפות.
פרמקולוגיה עריכה
איברקספונגרפ בעל זמינות ביולוגית של 50% במתן פומי, עם שונות מסוימת בין מטופלים. שיא הריכוזים מתרחשים לאחר 6-9 שעות וזמן מחצית החיים הוא 16–24 שעות. התרופה מתפזרת באופן נרחב לרוב הרקמות בריכוזים גבוהים בהרבה מאשר בפלזמה (פי 4–50), אך לא עוברת את מחסום הדם-מוח.
לתרופה משך פעולה בינוני, שכן היא נלקחת פעמיים ביום, ואינדקס טיפולי רחב מכיוון שבניסויים קליניים המטופלות נטלו יותר מהמינון המומלץ ללא תופעות לוואי חמורות. יש לייעץ לחולות לגבי הסיכון לרעילות עוברית.[3]
תופעות לוואי עריכה
התרופה נחשבת בטוחה לשימוש ותופעות לוואי שדווחו הן בעיקר במערכת העיכול (בחילות, הקאות, שלשול, כאב בטן) וסחרחורות.[2]
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ Nancy A Phillips, Maria Rocktashel, Lena Merjanian, Ibrexafungerp for the Treatment of Vulvovaginal Candidiasis: Design, Development and Place in Therapy, Drug Design, Development and Therapy 17, 2023-02-07, עמ' 363–367 doi: 10.2147/DDDT.S339349
- ^ 1 2 3 Allana J. Sucher, Annie Thai, Charlene Tran, Netra Mantena, Allwyn Noronha, Elias B. Chahine, Ibrexafungerp: A new triterpenoid antifungal, American journal of health-system pharmacy: AJHP: official journal of the American Society of Health-System Pharmacists 79, 2022-12-05, עמ' 2208–2221 doi: 10.1093/ajhp/zxac256
- ^ Ibrexafungerp, go.drugbank.com (באנגלית)