קספופונגין
קספופונגין (Caspofungin, שם מסחרי: ®Cancidas) היא תרופה אנטי-פטרתית, הראשונה והיחידה ממשפחת תרופות חדשה הנקראת אכינוקנדינים. התרופה יעילה כנגד זיהומים בפטריות מסוגים Aspergillus ו-Candida. מנגנון פעילותה בעיכוב יצור דופן תא הפטרייה. התרופה ניתנת תוך ורידית.
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| מסה מולרית |
1,092.643062 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| מזהים | |
| קוד ATC |
J02AX04 |
| מספר CAS | 162808-62-0 |
| PubChem | 2826718 |
| ChemSpider | 411774 |
  | |
מנגנון פעולה
עריכהתרופות משפחת האכינוקנדינים מעכבות יצור מולקולות 13beta D Glucan - מרכיב חיוני בדופן תא פטריות מסוימות. מנגנון פעולת התרופה לא ברור עד תומו אך ידוע כי מניעת יצור מולקולות 13beta D Glucan גורמת להרס דופן הפטרייה ולמותה.
פרמקוקינטיקה
עריכהצורת המתן של קספופונגין היא תוך ורידית. 97% מהתרופה נקשרים לאלבומין.
פינוי התרופה מהדם בשלושה מנגנונים:
- פירוק כימי
- הידרוליזה
- N -אצטילציה
התרופה אינה מופרשת מהכליה, ולכן אין צורך בהתאמת מינון לחולי אי ספיקת כליות. התרופה עוברת פירוק איטי בכבד ולכן רמתה בדם מושפעת מתפקוד הכבד.
טווח פעולה
עריכה- Candida - יעילות טובה, אם כי קיימים מיני Candida מסוימים (Candida parapsilosis ו-Candida guilliermondii) נגדם פעילות הקספופונגין מוגבלת.
- Aspergillus
התוויות לשימוש קליני באדם
עריכה- זיהומים ב-Candida כולל זיהומים פולשניים וזהומי Candida בוושט.
מחקרים מדגימים יעילות דומה לשל התרופה האנטי פטרתית אמפוטריצין B, אך עם פחות תופעות לוואי.
- זיהומים פולשניים ב-Aspergillus (אספרגילוזיס פולשנית) בחולים שאינם מגיבים לטיפול או הסובלים מתופעות לוואי משמעותיות מתרופות אנטי פטרתיות אחרות.
עמידות
עריכהתועדה התפתחות של עמידות לתרופה ב c. albicans, העמידות נדירה. מנגנון העמידות המשוער הוא מוטציה בגן המקודד את האנזים β - D- גלוקן סינתאז.
תופעות לוואי
עריכהקספופונגין נחשבת תרופה בטוחה לשימוש בעלת תופעות לוואי נדירות וקלות. עם זאת, תוארו מקרי אלרגיה במנגנון גרוי להפרשת היסטמין אשר התבטאו בפריחה, נפיחות בפנים, ומיקרה בודד של אנפילקסיס. אין תאורים של פגיעה משמעותית בתפקודי כבד או כליה.
הריון והנקה
עריכההתרופה מוגדרת כתרופה מקבוצה C. התרופה מופרשת בחלב בחולדות, אולם לא ידועה רמת הפרשה בחלב באדם. יש להיזהר במתן התרופה לנשים מניקות.
בטיחות בילדים
עריכהלא נערכו מחקרים מספיקים לגבי בטיחות ויעילות בילדים צעירים מגיל 18. עם זאת - התרופה נמצאת בשימוש קליני במקרים של זהום פטרתי חמור שאינו מגיב או עקב תופעות לוואי לתרופות אנטי פטרתיות אחרות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עריכה- לא מומלץ לתת בשילוב עם ציקלוספורין עקב פגיעה אפשרית בתפקודי הכבד המתבטאים בעליית אנזימי כבד (טראנסאמינזות).
- מפחיתה רמת טקרולימוס.
- נוכחות ריפמפיצין נמצאה כמורידה את רמת הקספופונגין.
קישורים חיצוניים
עריכה
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.