לינגליפטין
לינגליפטין (באנגלית: Linagliptin) היא תרופה לטיפול בסוכרת המוכרת גם בשם טרג'נטה (Tragjenta), שייכת לקבוצת מעכבי DPP4.[1] התרופה עובדת על ידי העלאת רמות האינסולין והפחתה של רמות הגלוקגון המופרשים מהלבלב ובכך מסייעת לאיזון רמות הסוכר בדם. תרופה זו נמכרת תחת השם המסחרי tradjenta. תרופה זו משמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2, אך לא משמשת עבור טיפול בסוכרת מסוג 1. נטילתה מתאפשרת גם במסגרת ירידה במשקל ודיאטה. לרוב פחות עדיפה מאשר מטפורמין, וסולפוניל-אוראה כטיפול ראשוני בסוכרת מסוג זה. צורת המתן היא דרך הפה.[2] תופעות לוואי כוללות זיהומים באף ובגרון. תופעות לוואי משמעותיות יותר יכללו אנגיואדמה, פנקראטיטיס וכאבי פרקים.
 | |
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| כתיב כימי | C25H28N8O2 |
| מסה מולרית |
472.234 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| בטיחות | |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון B |
| מזהים | |
| קוד ACT |
A10BH05 |
| מספר CAS | 668270-12-0 |
| PubChem | 10096344 |
| ChemSpider | 8271879 |
  | |
התרופה מאושרת לשימוש בארצות הברית, יפן, האיחוד האירופאי, קנדה ואוסטרליה משנת 2011. בשנת 2020 חולקו מעל למליון מרשמים עבור תרופה זו בארצות הברית.
מנגון פעולה עריכה
תרופה זו משוייכת לקבוצת מעכבי DPP4. קבוצת מעכבים אלו מעכבים את האנזימים המפרקים הורמונים אינקרטינים ובכך שומרים על ריכוזם הגבוה. אינקריטיניים אלו משפיעים על תאי בטא ותאי אלפא בלבלב וגורמים לעליה בהפרשת האינסולין ולירידה בהפרשת הגלוקגון בהתאמה - וכתוצאה מכך מורידים את רמות הסוכר בדם. פינוי התרופה איננו כלייתי.
שימוש רפואי עריכה
לינגליפטין משמשת כתרופה לוויסות רמות הסוכר בחולי סוכרת מסוג 2 וגם ניתנת כתרופה להרזיה.
צורת מתן ומינון תרופתי עריכה
המינון המומלץ עבור חולי סוכרת מסוג 2 הוא טבליה אחת (5 מ"ג) דרך הפה פעם ביום. הטיפול יכול להיות כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות נוספות לאיזון סוכרת כגון מטפורמין, סולפוניל-אוראה ועוד.
תופעות לוואי עריכה
זיהומים באף ובגרון 4.3%
היפרליפידמיה 2.8%
שיעול 2.4%
עליה במשקל 2.3%
היפוגליקמיה 7.6%
השימוש בהריון ובהנקה אינו מומלץ. [3]
פרמקוקינטיקה עריכה
זמינות ביולוגית- (30%~)
מטבוליזם - מינימלי (10% ~)
אלימינציה - 24 שעות
הפרשה - הרוב מופרש בצואה (80%), שתן (5%)
קישורים חיצוניים עריכה
- מידע על התרופה (באנגלית)
- מידע על התרופה (באנגלית)
הערות שוליים עריכה
- ^ Dipeptide Peptidase 4
- ^ Trijardy XR (empagliflozin/linagliptin/metformin HCl) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more, reference.medscape.com
- ^ בורינגר אינגלהיים ישראל בע"מ, טרג'נטה - עלון לצרכן, באתר מאגר התרופות - משרד הבריאות, 09/2022