קדם-תרופה – הבדלי גרסאות
תוכן שנמחק תוכן שנוסף
מ ←היסטוריה: תיקון תעתיק וקישור פנימי |
מ הוספת קישור להיסטמין |
||
שורה 4:
== היסטוריה ==
תמציות צמחיות רבות שהיו בשימוש רפואי בעבר מכילות [[גליקוזיד|גליקוזידים]] (נגזרות של סוכר) של החומר הפעיל, העוברות [[הידרוליזה]] במעיים ומשחררות את החומר הפעיל והזמין יותר ביולוגית [[אגליקון]]. לדוגמה, סליצין הוא β-D-גלוקופירנוזיד המבוקע על ידי אסטראזות ומשחרר [[חומצה סליצילית]]. [[אספירין]], [[חומצה אצטילסליצילית]], שיוצרה לראשונה על ידי פליקס הופמן בבאייר בשנת 1897, היא קדם-תרופה סינתטית של חומצה סליצילית. אולם יש מקרים אחרים שבהם התרופה הניתנת, [[קודאין]] או [[מורפין]] למשל, משופעלת באופן אנזימטי ויוצרת נגזרות סוכר (מורפין-גלוקורונידים) שהן פעילות יותר מתרכובת האב. התרופה האנטימיקרוביאלית הסינתטית הראשונה, ארספנאמין (arsphenamine), שהתגלתה ב-1909 על ידי [[סהאצ'ירו האטה]] במעבדה של [[פאול ארליך]], אינה רעילה ל[[חיידקים]] כל עוד לא הותמרה לצורה פעילה על ידי הגוף. בדומה לכך, פרונטוזיל (prontosil), תרופת הסולפה הראשונה (שהתגלתה על ידי [[גרהרד דומק]] ב-1932), חייבת להתבקע בגוף כדי לשחרר את ה[[מולקולה]] הפעילה, סולפנילאמיד. מאז אותם ימים התגלו דוגמאות רבות אחרות.
טרפנאדין (terfenadine), האנטי-היסטמין הלא מרגיע הראשון, הוחזר מהשוק בשל הסיכון הקטן לתופעת לוואי רצינית. אולם התברר שטרנפנאדין הוא קדם-תרופה של המולקולה הפעילה פקסופנאדין (fexofenadine, שאינו נושא סיכונים כמו אלה של תרכובת האב. פקסופנאדין יכול לשמש תחליף בטוח לתרופה המקורית. [[לוראטדין|לורטדין]] (loratadine), עוד אנטי-[[היסטמין]] שאינו מרגיע, הוא הקדם-תרופה של דסלורטדין (desloratadine), האחראי במידה רבה להשפעות האנטי-היסטמינרגיות של תרכובת האב. אולם, במקרה זה, לתרכובת האב אין תופעות לוואי כמו אלה הקשורות לטרפנאדין, כך שגם [[לוראטדין|לורטדין]] וגם ה[[מטבוליט]] הפעיל שלו, דסלורטדין, משווקות כיום.
== סיווג ==
| |||