אוקסיקודון

אוקסיקודון
נתונים כימיים
מסה מולרית	315.147 יחידת מסה אטומית מאוחדת
בטיחות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון B
מזהים
קוד ATC	N02AA05
מספר CAS	76-42-6
PubChem	5284603
ChemSpider	4447649

אוקסיקודון (Oxycodone) הוא משכך כאבים ממשפחת האופיואידים, המתאים לטיפול בכאבים בינוניים עד חזקים, כגון: כאבי מחלות כרוניות, סרטן, כאבים מפציעות קשות, או כאבים לאחר ניתוח.

גלולה OxyContin (אוקסיקונטין) 10 מ"ג.

אוקסיקודון נמכר תחת שמות מסחריים רבים: אוקסיקוד, פרקודן, פרקוסט (אנ'), רוקסיפרין, אנדוסט ואוקסיקונטין. ישנן גם תרופות המכילות אוקסיקודון וחומרים פעילים נוספים כמו טרגין.^[1]

השפעות

אוקסיקודון דומה ביעילות למורפין אך גורם לפחות תופעות לוואי כגון הקאות, הזיות, עלייה בלחץ הדם ועייפות. לפיכך, נטען כי אוקסיקודון הוא תחליף טוב לחולים הזקוקים למשככי כאבים אופיאטיים. יש להשתמש באוקסיקודון באופן מוגבל, משום שהשימוש בו גורם להתמכרות, לתופעות לוואי רבות^[2] ולמוות^[3]. כמו כל התרופות ממשפחת האופייטים אוקסיקודון עלול לערפל את ההכרה ולפגוע במחשבה הצלולה, במיוחד בתחילת הטיפול, או כאשר נעשה שינוי במינון^[4]. קיימת טענה שהסיכוי להתמכר לאוקסיקודון נמוך אך היא מסתמכת על מכתב קצר בודד בכתב עת רפואי לפני עשרות שנים^[5].

אוקסיקודון יכול לגרום לסיבוכים שונים ולסכנות בריאותיות, הוא חזק כמו הרואין ויכול להשפיע על מערכת העצבים באותו האופן.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה אם החולה פיתח בעבר אלרגיה לתרופות המכילות את החומר הפעיל. כמו כן, אסור להשתמש בתרופה בחולים הסובלים מבעיות נשימה, או אסתמה קשה.

תופעות לוואי

לתרופה תופעות לוואי רבות. תופעות בשכיחות גבוהה: התמכרות, ירידה בלחץ הדם, חולשה, עייפות, סחרחורת, בחילות, הקאות, יובש בפה, עצירות וקשיי נשימה. תופעות בשכיחות נמוכה: עצבנות, אי-שקט, בלבול, התעלפויות, פריחה, קצב לב לא תקין, תשישות, הפחתה בכמות השתן וכאבי ראש.חשק מיני מוגבר

ההיסטוריה של אוקסיקודון

אוקסיקודון סונתז לראשונה בשנת 1916 על ידי פרוינד וספיר מאוניברסיטת פרנקפורט בגרמניה, מספר שנים לאחר שחברת תרופות גרמנית הפסיקה את הייצור של הרואין עקב שימוש מסוכן ומזיק. השימוש הקליני הראשוני של התרופה תועד ב-1917, שנה לאחר שפותח לראשונה. אוקסיקודון הוצג לראשונה בשוק האמריקאי במאי 1939. בשנת 1995 אושרה לשימוש והושקה בארצות הברית התרופה אוקסיקונטין, המיוחדת בכך שהיא משתמשת בשחרור מושהה של אוקסיקודון, על ידי חברת פורדו (Purdue) שבבעלות משפחת סאקלר. חברת פורדו מימנה מחקרים ורופאים שטענו כי ניתן להשתמש בתרופה ללא חשש מהתמכרות במגוון רחב של מחלות. ד"ר קורטיס רייט שאישר את התרופה כ"בעלת סיכון נמוך להתמכרות", עזב את רשות המזון והתרופות האמריקאית (FDA) תוך זמן קצר ולאחר שנתיים החל לעבוד בחברת פורדו. רווחי מכירת התרופה הניבו על פי הדיווח כ-35 מיליארד דולר. כיוון שמאז 1999 מעל ל-500,000 אמריקאים מתו מצריכת תרופות-מרשם שהן אופיאטים (ביניהן אוקסיקונטין), המודעות לנזקיהן עלתה בהדרגה לתודעה הציבורית. בשנת 2006 הורשעו שלושה מבכירי פורדו בשיווק פלילי מטעה של תרופות והושת עליהם מאסר על תנאי וקנס של 35 מיליון דולר. בתחילת 2007, הודתה חברת פורדו בהטעיית הציבור לגבי הסיכון להתמכרות לאוקסיקונטין והסכימה לשלם 600 מיליון דולר במסגרת עסקת הטיעון מהגדולות בהיסטוריה האמריקאית. בהמשך, חברת פורדו שילמה לתובעים נוספים (מדינת קנטקי) 24 מיליון דולר^[6]. שיווק אוקסיקודון נמשך ואף ביתר שאת במדינות נוספות ועל ידי חברות נוספות.

אוקסיקודון מבחינה כימית

שמו הכימי של אוקסיקודון נגזר מהשם הכימי קודאין אך למרות זאת אוקסיקודון וקודאין שונים זה מזה בשלושה דברים:

לאוקסיקודון יש קבוצת הידרוקסיל בפחמן 14.
לאוקסיקודון יש תכונות של דיהידרו 7–8.
לאוקסיקודון יש קבוצת קרבוניל לעומת קודאין שיש לו קבוצה הידרוקסילית באותו מקום.

סירופ אוקסיקודון בריכוז של 10 מיליגרם למיליליטר

מבנה מוליקולרי של אוקסיקודון

מחקרים

השינוי בפורמולת שחרור-מבוקר של אוקסיקודון בשנת 2010 שהתקיים כדי למנוע שימוש מסוכן ומזיק, הוא הגורם העיקרי לכך שאנשים ומכורים רבים התחילו להשתמש בהסנפת גז מזגנים, כך דווח בכתב העת לרפואה פנימית של ארגון הרופאים האמריקאי (JAMA)^[7].

לפי נתונים אודות 2566 מטופלים עם הפרעת תלות באופיואידים ב-150 מרכזי טיפול בארצות הברית, עלה כי שנה ותשעה חודשים לאחר הפצת הפורמולה החדשה, שכיחות הטיפול באוקסיקודון ירדה באופן ניכר, אך מצד שני השימוש בהרואין עלה בצורה מאוד משמעותית ואפילו הכפיל את עצמו.

בשנת 2010, מנהל התרופות והמזון האמריקאי אישר את הפורמולה החדשה להפחתת הסיכון למינון-יתר. במקום מתן הטיפול כאבקה שניתן לתת בזריקה, בלעיסה או דרך האף, הפורמולה החדשה הופכת לג'ל עם ריסוקה. במטרה לבחון את ההשפעה של הפורמולה החדשה על השימוש לרעה באוקסיקודון ובתרופות ומשככים אחרים, חוקרים אספו נתונים מחודש יולי 2009 ועד מרץ 2012.

החוקרים דווחו כי השימוש לרעה בתרופת האוקסיקודון ירד מ-35.6% לפני הפורמולה החדשה ל-12.8% לאחר 21 חודשים. עם זאת, השימוש באופיואידים אחרים, כולל פנטניל והידרומורפון, עלה באופן ניכר – מ-20.1% ל-32.3%.