נאלוקסגול

תרכובת

נאלוקסגול (naloxegol או PEGylated Naloxol[1] הוא החומר הפעיל בתרופות בעלות השמות המסחריים מובנטיק (movantik) ומובנטיג (moventig). נאלוקסגול הוא אנטגוניסט אופיואידי(אנ') סלקטיבי, אשר פותח על ידי חברת אסטרהזניקה, ברישיון מטעם חברת נקטר תרפיוטיקס(אנ').

נאלוקסגול - naloxegol
Naloxegol.svg
שמות מסחריים בישראל
מובנטיק - movantik ומובנטיג - moventig
נתונים כימיים
כתיב כימי C34H53NO11 
מסה מולרית 651.361862 u עריכת הנתון בוויקינתונים
נתונים פרמוקוקינטיים
זמן מחצית חיים 11-6 שעות
בטיחות
מעמד חוקי תרופת מרשם
קטגוריית סיכון בהיריון קטגוריית סיכון C עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהים
קוד ACT A06AH03 עריכת הנתון בוויקינתונים
מספר CAS 854601-70-0
PubChem 56959087
ChemSpider 28651656
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית OOjs UI icon info big.svg

התרופה מיועדת לטיפול בעצירות הנגרמת על ידי שימוש באופיואידים[2]. התרופה אושרה בארצות הברית בשנת 2014 בחולים מבוגרים עם כאבים כרוניים שלא על רקע סרטן[3]. מינונים של 25 מ"ג נמצאו בטוחים ונסבלו היטב במשך 52 שבועות[4]. כאשר התרופה ניתנה במקביל עם משככי כאבים אופיואידים, היא הפחיתה תופעות לוואי הקשורות לעצירות, תוך שמירה על רמות דומות של שיכוך כאבים[5].

מבחינה כימית, נאלוקסגול הוא נגזרת של אלפא-נאלוקסול(אנ') שעברה פגילציה(אנ') עם פוליאתילן גליקול(אנ')‏ (PEG)‏[6]. פגילציה של נאלוקוסל בשרשרת הצדדית המכילה α-hydroxyl-6, מונעת מהתרופה לעבור את מחסום דם-מוח (BBB)‏[5]. ככזו, זוהי יכולה להיחשב כאנטיתזה לתרופה אופיאטית הפועלת פריפרית - לופראמיד, והנמצאת בשימוש כתרופה נוגדת-שלשול, אך לא גורמת לתופעות לוואי אופיאטיות מסורתיות, בשל חוסר יכולתה להצטבר במערכת העצבים המרכזית, באנשים נורמלים.

נאלוקסגול הייתה בעבר מסווגת בארצות הברית כתרופה בפיקוח, עם פוטנציאל לשימוש לרעה, בגלל הדמיון הכימי שלה לאלקלואידים של אופיום, אך סווגה מחדש כתרופת מרשם, לאחר שמינהל המזון והבריאות האמריקאי (FDA) הגיע למסקנה כי אי-החדירות של מחסום דם-מוח לתרכובת זו, הפך אותה לתרופה שאינה ממכרת, ולכן ללא פוטנציאל לשימוש לרעה. באפן ספציפי, נאלוקסגול הוצאה מפיקוח, באופן רשמי, ב-23 בינואר 2015‏[7].

כאנטגוניסט אופיואידי טהור, נאלוקסגול אינו בעל פוטנציאל לשימוש לרעה.

התרופה בישראלעריכה

התרופה מובנטיג מאושרת לשיווק בישראל[8], בצורת טבליות מצופות, ומיועדת למבוגרים, לטיפול בעצירות הנגרמת בשל טיפול במשככי כאבים מסוג אופיואידים, כאשר טיפול במשלשלים אחרים לא גרם לתגובה מספקת. התרופה אינה נכללת בסל הבריאות.

הערות שולייםעריכה

  1. ^ Roland Seifert, Thomas Wieland G Protein-Coupled Receptors as Drug Targets ohn Wiley & Sons. p. 227
  2. ^ NKTR-118 and NKTR-119
  3. ^ FDA approves MOVANTIK (naloxegol) Tablets C-II for the treatment of opioid-induced constipation in adult patients with chronic non-cancer pain
  4. ^ Randomised clinical trial: the long-term safety and tolerability of naloxegol in patients with pain and opioid-induced constipation". Aliment. Pharmacol. Ther. 40: 771–9. Oct 2014. doi:10.1111/apt.12899. PMID 25112584.
  5. ^ 1 2 Garnock-Jones KP (2015). "Naloxegol: a review of its use in patients with opioid-induced constipation". Drugs. 75 (4): 419–425. doi:10.1007/s40265-015-0357-2.
  6. ^ Technically, the molecule that is attached via the ether link is O-methyl-heptaethylene glycol [that is, methoxyheptaethylene glycol, CH3OCH2CH2O(CH2CH2O)5CH2CH2OH], molecular weight 340.4, CAS number 4437-01-8. See Pubchem Staff (2016). "Compound Summary for CID 526555, Pubchem Compound 4437-01". PubChem Compound Database. Bethesda, MD, USA: NCBI, U.S. NLM. Archived from the original on 2016-02-05. Retrieved 28 January 2016.
  7. ^ Schedules of Controlled Substances: Removal of Naloxegol From Control
  8. ^ עלון לצרכן משרד הבריאות

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.