אלנדרונט
אלנדרונט (alendronate) היא תרופה ממשפחת הביספוספנטים. התרופה היא אנלוג סינתטי של פירופוספט (pyrophosphate). אלנדרונט משווקת בישראל בשמות המסחריים פוסאלאן, מקסיבון וטבענט. אלנדרונט משמשת למניעה וטיפול בדלדול עצם (אוסטאופורוזיס), טיפול במחלת פג'ט, שימוש מסוים בהיפרקלצמיה של העצם במחלות ממאירות.
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| sodium [4-amino-1-hydroxy-1-(hydroxy-oxido-phosphoryl)- butyl]phosphonic acid trihydrate | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| פוסלן, מקסיבון, טבענט | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C4H18NO10P2Na |
| מסה מולרית | 325.124 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 0.6% |
| מטבוליזם | לא עובר מטבוליזם |
| זמן מחצית חיים | 126 חודשים |
| הפרשה | בשתן |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם |
| סיכון לתלות | לא קיים |
| דרכי מתן | טבליות, טבליות בשחרור מושהה |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש |
| מזהים | |
| קוד ACT |
M05BA04  |
| מספר CAS | 66376-36-1 |
| PubChem | 2088 |
| ChemSpider | 2004 |
  | |
אלנדרונאט מסוכנת ואסורה לשימוש כאשר יש בעיות מסויימות בוושט, או כאשר לא ניתן לעמוד או לשבת זקוף במשך 30 דקות לפחות וכשיש רמות נמוכות של סידן בדם.[1]
מנגנון פעולה עריכה
אלנדרונט מעכב פירוק עצם על ידי אוסטאוקלסטים. בדומה לכל הביספוספנטים הוא בעל מבנה דומה לפירופוספט (חומר אנאורגני אנדוגני המתווך יצירת עצם). מנגנון הפעולה העיקרי שלו הוא אינטרליזציה לתוך אוסטאוקלסטים ועיכוב אנזימים תוך תאיים, בעיקר עיכוב המסלול המטבולי של מבלונאט (mevalonate). כמו כן הוא משרה אפופטוזה באוסטאוקלסטים, ומגרה אוסטאובלסטים לשחרר פקטור המעכב אוסטאוקלסטים. בכך הוא משנה את המאזן בין האוסטאובלסטים לאוסטאוקלטים לטובת יצירת עצם. תנאי מוקדם ליצירה של עצם חדשה על ידי האוסטאובלסטים הוא מאגר זמין של סידן וויטמין D. מרגע שמתחילה יצירת עצם חדשה האלנדרונט שהיה על פני השטח של העצם הופך להיות חלק מהמטריקס של העצם ובעצם אינו פעיל יותר מבחינה פרמקולוגית.
פרמקוקינטיקה עריכה
הספיגה הסיסטמית של התרופה בבליעה נמוכה מאוד, משמע, היא כמעט ולא עוברת ממערכת העיכול לדם. הספיגה הממוצעת היא של 0.7%-0.6% בנטילה על קיבה ריקה. נטילה עם או לאחר אוכל, שתייה (מלבד מי ברז) או תוספי מזון פוגעת בספיגה עוד יותר.
חלק התרופה שנספג לדם מתחלק במהירות, כ 50% מהתרופה נקשר בחוזקה לפני שטח העצם, השאר מופרש ללא שינוי על ידי הכליות בשתן. הן הספיגה הנמוכה והן האפיניות הגבוהה לעצם מוסברת על ידי שתי יחידות הפוספט בעלות המטען השלילי החזק. בניגוד לתרופות אחרות, מרגע שהתרופה נספגת לגוף היא כמעט ואינה מתפזרת בשאר הגוף. לאלנדרונט שנספג לעצם זמן מחצית חיים חריג וארוך במיוחד של יותר מ-10 שנים.
תופעות לוואי עריכה
פוסאלאן עלולה לגרום לתופעות לוואי רציניות, כולל פגיעה בוושט, רמות נמוכות של סידן בדם (היפוקלצמיה), כאב חמור בעצמות, במפרקים או בשרירים, נמק בעצם הלסת (אוסטאונקרוזיס), שברים יוצאי דופן בעצם הירך (למשל במוט העצם, להבדיל משברי צואר הירך) או תגובות אלרגיות. תופעות הלוואי הנפוצות יותר של פוסאלאן הן כאב בטן, צרבת, בחילה ובעיות עיכול אחרות, כאב מפרקים או בשרירים.[1]
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ 1 2 אורגנון פארמה ישראל בע"מ, פוסאלאן - עלון לצרכן, באתר israeldrugs.health.gov.il, 04/2022
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.