פינסטריד

פינסטריד (finasteride) היא תרופה שנמכרת, בין היתר, תחת שמות מסחריים, פרוסקר, פרופסיה ופרואבניר, ומשמשת לטיפול ב-BPH (הגדלה שפירה של הערמונית) ו-MPB (תבנית התקרחות זכרית). התרופה מוגדרת כמעכבת (אינהיביטורית) של האנזים 5-אלפא רדוקטאז (5-α-reductase), שהוא האנזים האחראי להמרה של טסטוסטרון ל-DHT.

פינסטריד

נתונים כימיים
מסה מולרית	372.278 יחידת מסה אטומית מאוחדת
מזהים
קוד ACT	G04CB01, D11AX10
מספר CAS	98319-26-7
PubChem	57363
ChemSpider	51714

Finasteride

מנגנון פעולה

הפינסטריד הוא מעכב (אינהיביטור) של האנזים 5α-reducatase (ובאופן ספציפי יותר של ה-type II & III isoenzymes). על ידי ביצוע עיכוב לאנזים זה, הפינסטריד מונע המרה של טסטוסטרון ל-DHT על ידי האנזים, והתוצאה היא ירידה של 65-70% ברמות ה-DHT בדם, וירידה של 85-90% ברמות ה-DHT בערמונית. פינסטריד אינו גורם לדיכוי מוחלט של ייצור ה-DHT, כיוון שהוא אינו מבצע עיכוב משמעותי ל-type I isoenzyme של האנזים 5α-reductase.

על ידי חסימת ייצור ה-DHT, הפינסטרי מפחית את פעילות האנדרוגנים בקרקפת. בערמונית, עיכוב האנזים 5α-reductase גורם לירידה בגודל הערמונית, דבר המקל על הסובלים מ-BPH ומפחית את הסיכון לסבול מסרטן הערמונית. עיכוב של אנזים זה מפחית גם את משקל האפידידימיס (יותרת האשך), וגורם לירידה בתנועתיות ובמורפולוגיה של תאי הזרע באפידידימיס.

ה-DHT עוזר בין השאר להפעיל את קולטני הגאבא (GABA), שהם קולטנים המתווכים ומעבירים סיגנלים בין נוירונים. כיוון שפינסטריד מונע ייצור של DHT, ייתכן והוא תורם לירידה בפעילות ה-GABA. ירידה בפעילות זו הודגמה כגורמת לדיכאון, חרדות ותפקוד מיני לקוי.

שימושים

לפינסטריד מספר שימושים:

• הגדלה שפירה של הערמונית - רופאים משתמשים בפינסטריד לטיפול ב-BPH (ידוע יותר כערמונית מוגדלת). הפינסטריד יכול לשפר את הסימפטומים הקשורים ל-BPH כמו קושי במתן שתן, התעוררות לצורך מתן שתן בלילות, עיכוב בתחילת מתן שתן וירידה בזרימת השתן. הפינסטריד אינו מספק הקלה כמו שימוש בחוסמי אלפא (למשל Tamsulosin) וההקלה המשמעותית מתרחשת רק לאחר זמן מה. לעומת זאת, לפינסטריד יכולת משמעותית למנוע הופעה של Acute urinary retention (אצירת שתן חריפה) ואת הצורך בניתוח במצבים אלו
• תבנית התקרחות זכרית - בפינסטריד משמשים לטיפול בתבנית התקרחות זכרית (קרוי Androgenetic alopecia) בזכרים בלבד.
  הטיפול ב-90% מהמקרים עוצר את תהליך ההתקרחות תוך כ-3–6 חודשים וב־65% מהמקרים אף מצמיח שיער חדש תוך כשנה
• שימוש שלא במסגרת המרשם - בפינסטריד משתמשים לפעמים בטיפול הורמונלי חלופי יחד עם אסטרוגן בנשים טרנסג'נדריות העוברות התאמה מגדרית, עקב תכונותיו כנוגד אנדרוגנים. אולם, מעט מחקר קליני על שימוש זה בפינסטריד נעשה והעדויות על יעילותו בטיפול זה מוגבלות

תופעות לוואי

תופעות הלוואי משימוש בפינסטריד אינן שכיחות. ה-FDA הוסיף הערה לגבי שימוש במעכבי 5α-reductase, ששימוש במעכבים אלו עלול להגביר את הסיכון להופעה של סרטן ערמונית מפושט (High-grade prostate cancer), כיוון ששימוש בפינסטריד לטיפול ב-BPH מוריד את רמות ה-PSA (אנטיגן ספציפי של בלוטת הערמונית המהווה סמן להופעת סרטן באיבר), דבר שעלול למסך (להסתיר) התפתחות של סרטן ערמונית.

אף על פי ששכיחות הופעת סרטן השד בזכרים שנטלו פינסטריד 5 מ"ג במבדקים קליניים לא עלו, ישנן עדויות על הופעת סרטן השד הקשור לשימוש בתכשיר. עם זאת, העדויות הקיימות לא הוכיחו חיבור בין שימוש בפינסטריד לבין סרטן.

ההשפעות של פינסטריד על התפקוד המיני חלוקות. ישנם מקרים מתועדים על ירידה מתמשכת בחשק המיני (ליבידו) או בעיות זקפה לאחר הפסקת השימוש בתכשיר וה-FDA הנחה את יצרני התרופה להודיע על כך לרופאים המטפלים בתרופה זו.

כאשר פינסטריד אושרה לשימוש כתכשיר לטיפול בהתקרחות ב-1997, הודיע ה-FDA בהודעה המאשרת את שימושו כי הוא נסבל היטב, כאשר תופעות הלוואי הנפוצות ביותר קשורות לתפקוד מיני לקוי. באנשים רבים תופעות לוואי אלו נעלמות אם השימוש בתרופה נפסק, כאשר לפעמים תופעות הלוואי נפסקו גם כאשר האדם המשיך ליטול אותן.

התוויות נגד

פינסטריד אינו מאושר לשימוש בנשים, במיוחד עקב הסיכוי למומים מולדים בעובר. התרופה מסווגת בקטגוריות ההיריון של ה-FDA כ-X (אסורה לשימוש בהיריון).

מאפיינים פיזיים וכימיים

הפינסטריד הוא אנלוג מסוג 4-azasteroid של ההורמון טסטוסטרון והוא ליפופילי (מסיס בשומן).

התרופה מוצגת תחת שמות המותג פרופסיה (לטיפול בתבנית התקרחות זכרית - MPB) ופרוסקר (לטיפול בבלוטת ערמונית מוגדלת-BHP), כאשר שניהם מהווים תוצרים של חברת מרק. בכל גלולה של פרופסיה ישנו 1 מ"ג של פינסטריד, ובכל גלולה של פרוסקר ישנם 5 מ"ג פינסטריד. רישום הפטנט של חברת מרק על רכיב הפינסטריד לטיפול בבלוטת ערמונית מוגדלת פג תוקף ב-19 ביוני 2006. לחברה נרשם פטנט נפרד לטיפול בתבנית התקרחות זכרית בפינסטריד, כאשר תוקפו של רישום פטנט זה פג בנובמבר 2013.

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא פינסטריד בוויקישיתוף

• פרופסיה (פינסטריד): מדריך מדעי מלא, מקיף ומפורט על התרופה, מאתר "מגזין בולדינג", 23 ביולי 2019

הערות שוליים

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.