פראמפאנל
פראמפאנל (שם מסחרי פייקומפה, Fycompa) היא תרופה אנטי-אפילפטית הפועלת כאנטגוניסט (פרמקולוגיה) לא מתחרה (non-competitive antagonist) של קולטן[1].
 | |
| מבנה פראמפאנל | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 5'-(2-cyanophenyl)-1'-phenyl-2,3'-bipyridinyl-6'(1'H)-one | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| פייקומפה | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C23H15N3O |
| מסה מולרית | 349.384 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 116% |
| זמן מחצית חיים | 105-295 שעות |
| הפרשה | מופרש 30% מהכליות ו- 70% בצואה |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C  |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| קוד ACT |
N03AX22 |
| מספר CAS | 380917-97-5 |
| PubChem | 9924495 |
| ChemSpider | 8100130 |
  | |
פראמפאנל הוכחה כיעילה בטיפול בפרכוסים חלקיים עמידים לתרופות בשלושה ניסויים קליניים (שלב 3) חשובים[2] ואושרה לשיווק בשם המסחרי פייקומפה על ידי הסוכנות האירופית לתרופות[3]. המינון היעיל המינימלי הוא 5 מ"ג ביום. המינונים 7 ו-1 מ"ג ביום מספקים ערך טיפולי גבוה יותר עם עלייה דומה בתופעות לוואי. סחרחורת וישנוניות/טשטוש/עייפות הם תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בקשר למינון. התרופה מאושרת לשימוש על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי כדי לשלוט בפרכוסים חלקיים אצל אנשים שיש להם אפילפסיה והם בני 12 ומעלה. חקרו את פראמפאנל לשם טיפול במחלות אחרות, כולל מחלת פרקינסון[4][5].
פרמקוקינטיקה עריכה
לפראמפאנל יש זמן מחצית חיים ארוך של בערך 105 שעות. התרופה קשורה ב-95% לחלבון פלזמה. התרופה פיקומפה פועלת על קולטנים של המעביר העצבי גלוטמט, ובייחוד קולטנים מסוג AMPA[6]. היא לא משפיעה על אנזימים P450. כ־70% מן המינון מופרש בצואה ו- 30% בשתן. פחות מ-2% מן המינון מופרש ללא שינוי לשתן.
תופעות לוואי עריכה
בניסויים קליניים נסבלה פראמפאנל, בדרך כלל, בצורה טובה למרות שמקרים של תופעות לוואי עלו בהתאם למינון. לא הייתה עלייה של תופעות לוואי קשות בהשוואה לפלצבו. על פי FDA תופעות הלוואי השכיחות ביותר של פראמפאנל, כפי שדווחו על ידי אנשים שנטלו את התרופה בניסויים קליניים היו: סחרחורת, ישנוניות, עייפות, אי שקט, זיהום בדרכי הנשימה העליונות, עלייה במשקל, ורטיגו (רפואה), אטקסיה, הפרעה בשיווי משקל, חרדה, ראייה מטושטשת, דיסארתריה (דיבור חלש איטי ולא מתואם), חולשה, תוקפנות ושינה מרובה[7].
במארז התרופה יש אזהרה לרושמי התרופה ולנוטלים אותה על סכנה לאירועים נוירו-פסיכיאטריים חמורים. כמה אירועים כאלה דווחו כקשים ומסכני חיים. מחשבות אלימות או התנהגות מאיימת (כולל מחשבות רצחניות) היו אצל כמה חולים. חולים ומופלים חייבים לדווח מיד על שינויים בהתנהגות שאינם אופייניים לחולה.
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ Rogawski MA, Hanada T. Preclinical pharmacology of perampanel, a selective non-competitive AMPA receptor antagonist. Acta Neurol Scand 2013;127 (Suppl. 197): 19–24.
- ^ Rogawski, M. (2011), Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target
- ^ "European Medicines Agency Report on Perampanel".
- ^ Gottwald MD, Aminoff MJ (ביולי 2008). "New frontiers in the pharmacological management of Parkinson's disease". Drugs Today. 44 (7): 531–45. doi:10.1358/dot.2008.44.7.1217105. PMID 18806903.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ http://www.webmd.com/epilepsy/news/20121024/epilepsy-drug-fycompa-approved
- ^ על פייקומפה, על פייקומפה
- ^ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm325038.htm
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.