שיחת משתמש:אילנה חיימוב/טיוטה
 |
 | |
| |
| שיחה | |
 | |
| המבנה הכימי של טיאנפטין | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אין | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C21H25ClN2O4S |
| מסה מולרית | 436.95 גרם/מול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 99% |
| מטבוליזם | כבדי (β-אוקסידציה) |
| זמן מחצית חיים | 2.5–3 שעות (4–9 שעות בקשישים) |
| הפרשה | שתן (65%), צואה (15%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | משתנה לפי מדינה |
| סיכון לתלות | גבוה בשימוש לרעה |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| קוד ATC | N06AX14 |
| מספר CAS | 72797-41-2 |
| PubChem | 68870 |
| ChemSpider | 62102 |
טיאנפטין (Tianeptine) היא תרופה פסיכיאטרית המשמשת לטיפול בדיכאון וחרדה, הנמכרת תחת השמות המסחריים Stablon, Coaxil ו-Tatinol. התרופה משווקת בעיקר לטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי ונחקרת לטיפול במגוון הפרעות נוספות, כולל חרדה ותסמונת המעי הרגיז (IBS). התרופה פותחה בצרפת ומשווקת במדינות רבות, אך מעמדה החוקי משתנה ממדינה למדינה.
שימושים רפואיים
עריכהטיאנפטין היא תרופה נוגדת דיכאון המשמשת באופן מרכזי לטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי. היא מייצגת קו טיפול אטיפי לאור מנגנון הפעולה הייחודי שלה, שמבדיל אותה מתרופות נוגדות דיכאון אחרות, כגון SSRI (מעכבי סלקטיביים של ספיגת סרוטונין). מעבר לדיכאון, טיאנפטין נחקרת בשימושים נוספים, בעיקר בהפרעות חרדה, במיוחד הפרעת חרדה כללית (GAD), הפרעת דחק פוסט-טראומטית (PTSD) ובכאב כרוני. ישנם גם מחקרים המצביעים על פוטנציאל השימוש שלה לטיפול בתסמונת המעי הרגיז (IBS), שבהם התרופה הראתה השפעה במתן הקלה על כאבים והפחתת דלקת במערכת העיכול.
מנגנון פעולה
עריכהפרמקודינמיקה
עריכהטיאנפטין פועלת כאגוניסט לחלק מקולטני μ-אופיאטים, פעולה שאחראית, בין היתר, על תכונותיה נוגדות הדיכאון והחרדה. בניגוד לתרופות אופיואידיות אחרות, השפעתה על קולטני µ אינה גורמת לתגובה חריפה של התמכרות או דיכוי נשימתי במינונים הנורמליים. כמו כן, טיאנפטין פועלת בוויסות המערכת סרוטונרגית והגלוטמט. היא מעכבת את פעולתה של מערכת הגלוטמט, אשר נמצאת קשורה למצבים של דיכאון וחרדה, ומשפיעה על נוירופלסטיות, היכולת של המוח להסתגל לשינויים ולהתמודד עם לחצים.
פרמקוקינטיקה
עריכההזמינות ביולוגית של טיאנפטין דרך הפה היא 99%, דבר המציב אותה בין התרופות עם זמינות ביולוגית גבוהה. התרופה מתפנה בכבד, בו היא עוברת תהליך מטבוליזם באמצעות β-אוקסידציה. זמן מחצית חיים של טיאנפטין הוא בין 2.5 ל-3 שעות, ובקרב קשישים, עשוי להיות מעט ארוך יותר (בין 4 ל-9 שעות). ברוב המקרים, טיאנפטין מופרשת דרך מערכת השתן (65%) והצואה (15%).
תופעות לוואי
עריכהכמו כל תרופה, טיאנפטין עשויה לגרום לתופעות לוואי. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות:
בשימוש ממושך או במינונים גבוהים, טיאנפטין עשויה לגרום לפיתוח תלות תרופתית ולהתפתחות תסמיני גמילה כאשר יש הפסקת טיפול. תופעות לוואי נוספות עשויות לכלול חוסר יציבות במצבי רוח, כאב ראש, והפחתה במיקוד ובתשומת הלב.
התוויות נגד
עריכהלא מומלץ להשתמש בטיאנפטין במטופלים עם רגישות לחומר הפעיל. יש לנקוט בזהירות מיוחדת כאשר מדובר במטופלים עם היסטוריה של התמכרות לשימוש בתרופות או חומרים אחרים. בשל הפוטנציאל של טיאנפטין לגרום להתמכרות בשימוש לא מבוקר, יש לוודא שהשימוש בה נעשה תחת פיקוח רפואי הדוק.
תגובות בין תרופתיות
עריכהשימוש במקביל לתרופות מדכאות מערכת עצבים מרכזית עלול להעצים תופעות לוואי.
מחקר ופיתוח
עריכהמחקרים קליניים ומעבדתיים מצביעים על הפוטנציאל של טיאנפטין לטיפול במגוון הפרעות נפשיות ופסיכולוגיות נוספות מעבר לדיכאון. ישנם מחקרים שמצביעים על יכולת התרופה לסייע במצבים של חרדה כרונית, PTSD, ואף טיפול בכאבים נוירופתיים. התעניינות נוספת נוגעת לפוטנציאל השפעתה על תהליכים נוירופלסטיים במוח, דבר שיכול להוות פריצת דרך עבור טיפולים עתידיים בהפרעות קוגניטיביות.
בטיחות במהלך הריון והנקה
עריכהלגבי השימוש בטיאנפטין במהלך הריון והנקה, קיימת חסר ידע מדעי מספק להמליץ על שימוש בטוח. מאחר והתרופה מפורקת דרך המערכת הכבדית והשתן, היא עשויה להשפיע גם על תהליכים פיזיולוגיים בקרב נשים בהריון. לכן, השימוש בה בהריון או בזמן הנקה נעשה רק במקרים של צורך רפואי, ובפיקוח רפואי הדוק.
מעמד חוקי
עריכההסטטוס החוקי של טיאנפטין משתנה ממדינה למדינה. במדינות רבות היא נתפסת כתרופת מרשם בלבד, בעוד שבחלק ממדינות אחרות הוחמרה רגולציית השימוש בה בעקבות דיווחים על שימוש לרעה. במדינות כמו ארה"ב, קיימת אזהרה רשמית של ה-FDA בעקבות דיווחים על מקרים של מנת יתר ושימוש לא מבוקר שהוביל לפגיעות חמורות.
קישורים חיצוניים
עריכההבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.