דסיפרמין
דסיפרמין (באנגלית: Desipramine), הנמכר בין היתר תחת השם נורפראמין (Norpramine), הוא תרופה ממשפחת נוגדי דיכאון טריציקליים (TCA) ומשמש לטיפול בדיכאון.[1]
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| דפרקסן, דסיפרמין, דסיפרמין הריטג', דסיפרמין אמניל | |
| נתונים כימיים | |
| מסה מולרית |
266.178 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 60-70% |
| מטבוליזם | בכבד (CYP2D6) |
| זמן מחצית חיים | 12-30 שעות |
| הפרשה | בשתן (70%), בצואה |
| בטיחות | |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון C |
| מזהים | |
| קוד ACT |
N06AA01 |
| מספר CAS | 50-47-5 |
| PubChem | 2995 |
| ChemSpider | 2888 |
  | |
דסיפרמין פועל כמעכב קליטה חוזרת של נוראדרנלין בצורה סלקטיבית יחסית, אם כי יש לו גם פעילויות אחרות, כגון עיכוב חלש של ספיגה חוזרת של סרוטונין, חסימת α1, פעילות אנטיהיסטמין, ופעילות אנטיכולינרגי. התרופה אינה נחשבת לטיפול קו ראשון בדיכאון מאז כניסתן של תרופות נוגדת דיכאון מסוג מעכבי קליטה חוזרת בררניים של סרוטונין (SSRI), שיש להן פחות תופעות לוואי והן בטוחות יותר במינון יתר.
שימוש רפואי עריכה
דסיפרמין משמש בעיקר לטיפול בדיכאון[1]. בנוסף התרופה עשויה להיות שימושית גם לטיפול בסימפטומים של הפרעת קשב וריכוז (ADHD)[2]. העדות לתועלת היא רק בטווח הקצר, ועם חששות לתופעות לוואי התועלת הכוללת שלה אינה ברורה[3]. דיספרמין במינונים נמוכים מאוד משמש גם כדי לסייע בהפחתת הכאב הקשור לדיספפסיה תפקודית[4], ובנוסף ישנן מעט עדויות ליעילות, בטיפול בתלות בקוקאין[5]. כמו כן, העדויות ליעילות בטיפול בכאב נוירופטי נמוך אף הוא [6].
מנגנון פעולה עריכה
דסיפרמין הוא נוגד דיכאון טרי ציקלי (TCA), ובעיקר גורם לעיכוב הקליטה החוזרת של המוליכים העצביים נוראפינפרין ובמידה מופחתת גם של סרוטונין[7]. דסיפרמין מעלה את רמות המוליכים העצביים הללו במסלולים הקשורים לאיזון מצב רוח במוח, מה שיכול להוביל להקלה בסימפטומים של דיכאון. בנוסף, לדספירמין יכולת לחסום רצפטורים אלפא אדרנרגיים, רצפטורים היסטמינרגיים, מה שעשוי לתרום להשפעות התרפויטיות שלו.
תופעות לוואי עריכה
לתרופה תופעות לוואי [8]שונות הכוללות כאב ראש, בחילה, עייפות, סחרחורת, פה יבש, עצבנות, עצירות, טישטוש ראיה, אצירת שתן, קושי להירדם, תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
קישורים חיצוניים עריכה
הערות שוליים עריכה
- ^ 1 2 Goodman & Gilman's pharmacological basis of therapeutics, 12th ed, New York: McGraw-Hill, 2011, ISBN 978-0-07-162442-8
- ^ Ahmad Ghanizadeh, A systematic review of the efficacy and safety of desipramine for treating ADHD, Current Drug Safety 8, 2013-07, עמ' 169–174 doi: 10.2174/15748863113089990029
- ^ John Otasowie, Xavier Castells, Umonoibalo P. Ehimare, Clare H. Smith, Tricyclic antidepressants for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents, The Cochrane Database of Systematic Reviews, 2014-09-19, עמ' CD006997 doi: 10.1002/14651858.CD006997.pub2
- ^ UpToDate, www.uptodate.com
- ^ Pier Paolo Pani, Emanuela Trogu, Simona Vecchi, Laura Amato, Antidepressants for cocaine dependence and problematic cocaine use, The Cochrane Database of Systematic Reviews, 2011-12-07, עמ' CD002950 doi: 10.1002/14651858.CD002950.pub3
- ^ Leslie Hearn, R. Andrew Moore, Sheena Derry, Philip J. Wiffen, Tudor Phillips, Desipramine for neuropathic pain in adults, The Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, 2014-09-23, עמ' CD011003 doi: 10.1002/14651858.CD011003.pub2
- ^ Desipramine, go.drugbank.com (באנגלית)
- ^ Desipramine HCL - Uses, Side Effects, and More