ציספלאטין

תרכובת

ציספלאטין (cisplatin), ציספלטינום, או ציס-דיאמינכלורופלטינום (נוסחה כימית - ציס-[Pt(NH3)2(Cl)2] (משווק כ-אביפלטין (abiplatin)) היא תרופה כימותרפית. תרופה זו מעודדת מוות תאי מכוון (Apoptosis) על ידי יצירת קשרים בין בסיסים חנקניים בתוך מולקולת חומצת הגרעין (DNA Crosslinking).

ציספלאטין
נתונים כימיים
מסה מולרית 298.955595 יחידת מסה אטומית מאוחדת עריכת הנתון בוויקינתונים
בטיחות
קטגוריית סיכון בהריון קטגוריית סיכון D עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהים
קוד ACT L01XA01 עריכת הנתון בוויקינתונים
מספר CAS 15663-27-1
PubChem 5702198
ChemSpider 76401
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית

שימוש עריכה

ציספלאטין היא תרופה אנטי-סרטנית. היא ניתנת בהזרקה תוך וורידית לטיפול בגידולים ממאירים כגון סרקומות, קרצינומות מסוימות (כדוגמת סרטן השחלות), לימפומות. התרופה יעילה במיוחד כנגד סרטן האשכים.

מנגנון פעולה עריכה

לאחר מתן התרופה, ציספלאטין מגיב בגוף עם מים. היון הנוצר [PtCl(H2O)(NH3)2]+ מאפשר בצורתו לאטום הפלטינום להיקשר לבסיסים החנקניים בחומצת הגרעין. לרוב, מועדפת קשירה לבסיס החנקני גואנין. יצירתו של התוצר[PtCl(guanine-DNA)(NH3)2]+, מאפשר החלפה של אטום כלור נוסף, בעוד בסיס חנקני מסוג גואנין. ציספלאטין מצליב בין בסיסים חנקניים וגורם לשיבוש שיעתוק דנ"א וחלוקת התא במיטוזה. בנוסף, שיבוש מבנה חומצת הגרעין מעודד מנגנוני תיקון אשר בתורם מעודדים את תהליך המוות התאי המתוכנן (אפופטוזה), כאשר אותו תהליך תיקון מתברר כבלתי אפשרי. לרוב מתבצע קישור נגדי (Crosslinking) בין בסיסים מסוג פורין.

עמידות לתרופה עריכה

לרוב גוף החולה מגיב בצורה יעילה לאחר קבלת התרופה, אך ניתן לראות הישנות מחלות (Relapse) עמידות לציספלאטין. חלק מהתאוריות גורסות כי מתרחשים שינויים במנגנוני ספיגת התרופה על ידי התאים, הגברת מנגנוני תיקון חומצת הגרעין, הגברת פירוק מטבולי של התרופה או עיכוב התאבדות התא המכוון (Apoptosis).

תופעות לוואי עריכה

  • נפרוטוקסיות (פגיעה בכליות) מהווה בעיה עיקרית.
  • נוירוטוקסיות (פגיעה עצבית), כגון בעיות ראייה ושמיעה, היכולות להופיע לאחר התחלת הטיפול.
  • בחילות והקאה.
  • איבוד שמיעה.
  • אנמיה המוליטית (של הרס כדוריות הדם האדומות).

סינתזת התרופה עריכה

 
Synthesis of cisplatin

ראו גם עריכה

קישורים חיצוניים עריכה

  מדיה וקבצים בנושא ציספלאטין בוויקישיתוף

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.