פתיחת התפריט הראשי

קווטיאפין (Quetiapine) היא תרופה אנטי-פסיכוטית לא-טיפוסית מהנפוצות בעולם, המשמשת לטיפול במגוון של הפרעות ותופעות פסיכיאטריות. התרופה משווקת בישראל תחת השמות סרוקוול[2]. וקווטאפין (תרופה גנרית)

קווטיאפין
קווטיאפין
Quetiapine-from-xtal-3D-balls.png
שם IUPAC
‎2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine- 11-yl- 1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
שמות מסחריים בישראל
סרוקוול
נתונים כימיים
כתיב כימי C21H25N3O2S 
מסה מולרית 383.5099 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 9%
מטבוליזם בכבד
זמן מחצית חיים 6 שעות
הפרשה כלייתי
בטיחות
מעמד חוקי תרופת מרשם, בישראל כלולה בסל הבריאות[1]
קטגוריית סיכון בהריון C
דרכי מתן פומי
מזהים
מספר CAS 111974-69-7
PubChem 5002
ChemSpider 4827

פרמקולוגיהעריכה

מבחינה כימית התרופה שייכת לקבוצת הדיבנזותיאזפינים[3] ודומה במבנה הפרמקולוגי שלה לתרופות קלוזאפין ואולנזפין, אולם היא שונה מאד בהיבטים הביוכימיים שלה. היא יכולה להיות מוגדרת גם כסוג של N-אריל-פיפרזין[4].

פרמקוקינטיקהעריכה

תרופה זו נספגת במהירות במערכת העיכול, ורמותיה בפלסמה מגיעות לשיא בתוך שעה עד שעתיים. לתרופה זמן מחצית החיים של 7 שעות, ומינונה האופטימלי הוא פעמיים עד שלוש ביום. תרופה זו ממעטת לגרום תופעות לוואי אקסטרה-פירמידליות, שהן תוצאות שליליות.

פרמקודינמיקהעריכה

קווטיאפין פועלת בעיקר כאנטגוניסט של הקולטנים הדופאמנינרגים D1 ו- D2, של הקולטנים הסרוטונינרגים 5HT1A ו- 5HT2A, של הקולטנים האדרנרגים α1 ו α2, של הקולטנים ההיסטמינרגים H 1 ושל הקולטנים mACh (מוסקרינים).

התוויות ברפואהעריכה

 
טבליות סרוקוול של 25 מ"ג בהשוואה למטבע של 1 סנט אמריקאי

קווטיאפין פומראט משמש לטיפול בסכיזופרניה וכן בהפרעה הדו-קוטבית בעיקר בשלב המאני אבל גם בשלב הדיכאוני שלה. הוא נמצא בשימוש ללא התוויה רשמית (off-label) גם בטיפול אחזקתי-מונע של ההפרעה הדו-קוטבית, בחוסר שינה, כחיזוק לתרופות נוגדות דיכאון בהפרעות דיכאוניות, כמו כן הפרעות חרדה, בתוקפנות, שליטה על זעם, שטיון, הפרעת דחק פוסט טראומתית, וכו'.

סכיזופרניהעריכה

כתרופה אנטיפסיכוטית אטיפית יש לקווטיאפין יתרון חשוב בנוגע למיעוט תופעות הלוואי האקסטרה-פירמידליות לעומת תרופות אנטיפסיכוטיות אחרות.

הפרעה דו -קוטביתעריכה

משמשת כטיפול בהתלקחויות מאניות חריפות, כמונותרפיה או כטיפול נוסף לליתיום, חומצה ולפרואית או למוטריגין וכטיפול אחזקתי-מונע בהפרעה דו קוטבית, בדרך כלל יחד עם ליתיום או חומצה ולפרואית.

שימושים אחריםעריכה

הקווטיאפין בשימוש לפעמים, בדרך כלל כתכשיר אוגמנטטיבי, בטיפול בהפרעה טורדנית-כפייתית, הפרעה דחק פוסט-טראומתית, הפרעת אישיות גבולית, הפרעה דיכאונית, הפרעות שינה, אוטיזם, אלכוהוליזם.

תופעות לוואיעריכה

כעיקרון קוואטיפין נחשבת לתרופה בטוחה מאד לשימוש, עם מעט תופעות לוואי יחסית לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.

שלוש תופעות הלוואי העיקריות בשימוש בתרופה זו הן:

תופעות לוואי אלו לרוב חולפות, והן פחות קשות אם העלייה במינון של בתרופה היא הדרגתית. לתרופה זו קישור נמוך לתופעות לוואי אקסטרה-פירמידליות, הקיימות בשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות. עובדה זו מביאה לכך שניתן לטפל באמצעותה בחולי פרקינסון שפיתחו פסיכוזה כתוצאה משימוש בתרופות דופמינרגיות. העלאת רמות הפרולקטין בשימוש בתרופה נדירה, ואם מתרחשת אזי היא חולפת מעצמה.

השימוש בתרופה מקושר בחלק מן המקרים לעליה במשקל, כאשר אצל חלק מן החולים נרשמה עליה ניכרת במשקל. עליה מתונה בקצב הלב, בעצירות ובאנזימי כבד נרשמה אף היא. מקובל לבחון את תפקוד העדשה לפני מתן התרופה ולאחריה לאור מספר חששות שהועלו עקב ניסויים מסוימים על חיות באשר להיווצרות קטרקט. עם זאת חששות אלו טרם אומתו במחקרים קליניים אצל בני אדם.

תופעות לואי זמניות, החולפות בדרך כלל תוך מספר שבועות, כוללות עליה ברמת הפרולקטין המשבשת את התפקוד המיני, בחילה, יובש בפה, שלשול או עצירות.

תופעות לואי נדירות כוללות סוכרת, מאניה, כאבי שרירים, הזעה, ורעד[5].

מינוןעריכה

מינון התרופה נע בין 25 מ"ג, 100 מ"ג ועד 200 מ"ג לטבלית. במחלת הסכיזופרניה המינון הממוצע המקובל הוא מינון מטרה של 400 ועד 600 מ"ג, באירועים של מאניה המינון המקובל הוא 800 מ"ג ובמצבי דיכאון הקשורים למחלה בי פולארית המינון המקובל הוא 300 מ"ג ליום. במצבים של אינסומניה הטיפול המקובל נע בין 25 מ"ג ל-300 מ"ג בלילה. נמצא כי קיימים חולים אשר מפיקים תועלת מרמות גבוהות אף עד 1,200 מ"ג ואפילו 1,600 מ"ג ליום. ניתן גם לתת את התרופה פעם אחת ליום בלבד ולהשיג אפקטיביות על אף זמן מחצית החיים הקצר יחסית, זאת מכיוון שהרצפטור לתרופה עודנו פעיל גם לאחר שרמת התרופה יורדת בדם. לצורך מתן פעם ביום נעזרים בצורות בעלות שחרור מושהה Seroquel XR.

היסטוריהעריכה

קווטיאפין פותח במעבדות חברת התרופות "אסטרה זנקה" כחלק מתרופות הדור השני של התרופות אנטפסיכוטיות. הוא אושר על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי בשנת 1997[6]. שווק בשמות Seroquel Quepin, Syquel Ketipinor וכו'. בשנת 2011 פג תוקף הפטנט של התרופה.

קישורים חיצונייםעריכה

  מדיה וקבצים בנושא קווטיאפין בוויקישיתוף

הערות שולייםעריכה

  1. ^ קווטיאפין, אגף הרוקחות, משרד הבריאות
  2. ^ קווטיאפין באתר infomed
  3. ^ האתר HMDB
  4. ^ האתר HMDB
  5. ^ מל"מ-סרוקוול
  6. ^ "QUETIAPINE FUMARATE" Electronic Orange Book. Food and Drug Administration. April 2007.

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.